高血圧の治療薬として使用されるARBの一種がニューロタン[ロサルタン]です。
今回はニューロタン[ロサルタン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ニューロタン[ロサルタン]:高血圧治療薬
ニューロタン[ロサルタン]は、高血圧症の治療に使用される治療薬です。
高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。
血圧が高いと何がダメなのか?
血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量[心拍出量]と血管の硬さ[抵抗]で決まります。
血圧=心拍出量×血管抵抗
血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。
血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。
動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。
また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。
ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。
高血圧の原因
高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90%は具体的な原因がわかっていません。
この高血圧を本態性高血圧といいます。
高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。
ニューロタン[ロサルタン]の作用機序、特徴
高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。
それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。
ニューロタンは、生体内における昇圧物質アンジオテンシンⅡの受容体を遮断することで、高血圧症の治療薬として使用されます。
ニューロタンの作用機序の前に、アンジオテンシンが体内でどのように合成・作用するのかを確認してみましょう!
アンジオテンシンの生合成・作用機序
アンジオテンシンは、肝臓で生成されたアンジオテンシノーゲンから合成されます。
アンジオテンシノーゲンは、腎臓から分泌されたレニンによりアンジオテンシンⅠ、肺から分泌されたアンジオテンシン変換酵素[ACE]により昇圧物質アンジオテンシンⅡに変換されます。
アンジオテンシンⅡにはAT1受容体に作用することで、直接的な血管収縮作用とアルドステロンを介した循環血液量を増やす作用によって血圧を上昇させます。
これらの経路を、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系と呼びます。
ニューロタンの作用機序は、AT1受容体の遮断によって、アンジオテンシンⅡの作用を阻害することです。
やっくん
ニューロタン[ロサルタン]は、アンジオテンシンⅡの作用するAT1受容体を阻害することで、アンジオテンシンの作用を阻害します。
また、腎尿細管においてURAT1の作用を阻害することで、尿酸値を0.7mg/dL程度低下させることが報告されています。
[参考:検査値×処方箋の読み方 他]
ニューロタン[ロサルタン]の特徴:作用は弱い
ニューロタン[ロサルタン]はARBの中で作用が弱い製剤です。
商品名 | 成分名 | 強さ |
アジルバ | アジルサルタン | 最強 |
アバプロ/イルベタン | イルベサルタン | 強 |
オルメテック | オルメサルタン | 強 |
ディオバン | バルサルタン | 中 |
ニューロタン | ロサルタン | 弱 |
ブロプレス | カンデサルタン | 強 |
ミカルディス | テルミサルタン | 強 |
ニューロタン[ロサルタン]は、慢性心不全患者など血圧を過度に下げたくない患者に対して使用しやすい薬です。
ニューロタン[ロサルタン]の特徴:腎保護作用
ニューロタン[ロサルタン]は、ミカルディス[テルミサルタン]と同じように腎保護作用を持ち合わせています。
これは腎臓の輸出細動脈を選択的に拡張、糸球体内圧を低下させるためと考えられています。[ニューロタンIFより]
この作用によりタンパク尿を伴う糖尿病性腎症に対しての適応も取れています。
ニューロタン[ロサルタン]の副作用
ニューロタン[ロサルタン]は、高血圧症の治療薬として、1998年に発売された比較的古い薬です。
主な副作用としては、頭痛[1.8%]、めまい[1.3%]、嘔吐・嘔気[0.8%]、ほてり[0.7%]が報告されています。
主な臨床検査値異常は、ALT(GPT)上昇[2.7%]、AST(GOT)上昇[2.1%]、CK(CPK)上昇[2.7%]、総コレステロール上昇[1.6%]、LDH上昇[1.4%]、赤血球減少[1.4%]が報告されています。
ニューロタンの副作用で高カリウム血症が起こる理由
ニューロタンを含むAT1受容体遮断薬[ARB]は、特に腎機能障害の患者に対して、高カリウム血症が副作用で起こることが知られています。
腎臓の集合管では、K+の尿中への排泄にアルドステロンが関与しています。
ニューロタンは、アルドステロンの分泌を阻害するため、腎臓でのK1の排泄が阻害されるのです。
ニューロタン[ロサルタン]の禁忌
- 重篤な肝障害
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- アリスキレンを投与中の糖尿病患者