高血圧の治療薬として使用される利尿薬のうちループ系利尿薬のひとつがルプラック[トラセミド]です。
このページでは、ルプラック[トラセミド]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ルプラック[トラセミド]:利尿薬の使い分け
ルプラック[トラセミド]は利尿薬として使用される治療薬です。
血圧降下薬として利尿薬を使う場合は、一般的にサイアザイド系利尿薬が使用されることが多く、特にeGFR[腎機能の指標]が30以上ではサイアザイド系利尿薬を用います。
一方で、eGFRが30未満の場合はループ利尿薬を用います。
ループ利尿薬はサイアザイド系利尿薬よりも利尿効果は高くなりますが、降圧効果は低いとされているため、効果が不十分の場合に両者を併用することもあります。
他の血圧降下薬との併用も推奨される場合がありますが、糖・脂質代謝に影響を与えるため、β遮断薬との併用は行いません。
低ナトリウム血症や低カリウム血症、耐糖能低下による高血糖、高尿酸血症、高中性脂肪血症などへの副作用に注意します。
ルプラック[トラセミド]の作用機序、特徴
ループ利尿薬は、ラシックス[フロセミド]、ダイアート[アゾセミド]、ブメタニド[ルネトロン]、ルプラック[トラセミド]などが分類されています。
ルプラック[トラセミド]はループ利尿薬で古くから使用されている薬です。
腎臓中の尿細管は、近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管、集合管の4つに分かれます。
尿細管の主な役割は、身体に必要な物質を回収して再利用する「再吸収」を行うことです。
やっくん
ルプラック[トラセミド]は、ヘンレループにおけるNa+とCl–、K+の再吸収を抑制します。
ナトリウムが尿として身体の外に排出されるため、身体の中の血液量が減り、塩分によるむくみが減ることで血圧が下がるのです。
ルプラックの特徴:抗アルドステロン作用
ルプラックは、Na+、Cl–、K+の再吸収だけでなく、抗アルドステロン作用を持っています。
抗アルドステロン作用とは、遠位尿細管におけるアルドステロンの働きを抑制する作用です。
アルドステロンは、遠位尿細管において、Na+の再吸収やK+の分泌を促します。
やっくん
つまり、ルプラック[トラセミド]は、遠位尿細管においてNa+の尿中排泄を増やし、K+の尿中排泄を減らすのです。
ルプラック[トラセミド]の副作用
ルプラック[トラセミド]は、1999年に利尿薬として承認された薬です。
主な副作用は、低カリウム血症[0.28%]、BUNの上昇[0.25%]、高尿酸血症[0.22%]、血清尿酸値上昇[0.19%] 、高カリウム血症、頻尿、めまい[各0.16%]などが報告されています。
中でも、低カリウム血症、高血糖、高尿酸血症に注意しなければなりません。
ルプラックは、抗アルドステロン作用があるとはいえ、カリウムの再吸収を抑制します。
そのため低カリウム血症に注意しなければならないのです。
また、低カリウム血症がおこることで、インスリンの分泌障害による高血糖、近位尿細管による尿酸の再吸収が促進されます。
ルプラック[トラセミド]の禁忌
- 無尿の患者
[本剤の効果が期待できません。] - 肝性昏睡
[低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により、肝性昏睡が悪化するおそれがあります。] - 体液中ナトリウム、カリウム減少[電解質失調を起こすおそれがあります。]