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フォルテオ、テリボン[テリパラチド]作用機序、特徴、副作用

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骨粗しょう症薬イラスト

骨粗しょう症の治療薬、フォルテオ、テリボン[テリパラチド]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]:骨粗しょう症治療薬

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。

これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

寝たきりなど介護が必要になる原因の1割が、骨折や転倒と言われています。

そのため、骨折の予防転倒の予防が生活する上で重要となるのです。

骨折を予防するには?

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。

このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

骨形成     骨吸収

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。

閉経加齢です。

それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

閉経後骨粗しょう症

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。

閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。

骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。

この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

老年性骨粗しょう症

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。

高齢者では、腸管吸収能や肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

転倒を予防するには?

転倒を予防するための7つのポイントを紹介します。

  • 階段や手すりに滑り止めを付ける
  • 廊下や階段の足元は明るくする
  • ものを乱雑に置かない
  • カーペットのたるみは伸ばす
  • 浴室には手すりを付け、滑り止めのマットをひく
  • 外出時は、しっかりした靴にステッキを使う
  • 転倒予防の滑り止め付き靴下を着用する

介護用の滑り止め靴下があるんですね↓

また、万が一転倒したときのために「大腿骨頸部転倒時防護用具」=ヒッププロテクターというパッドを入れたり装着することもできます。

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]の作用機序、特徴

骨粗しょう症では、骨形成と骨吸収のバランスが崩れています。

そのため、骨粗しょう症の治療には、骨形成の促進薬や骨吸収の抑制薬が使用されます。

より詳しく見ると、骨形成には骨芽細胞、骨吸収には破骨細胞という細胞が関わっているため、それぞれの細胞に働きかけます。

骨芽細胞破骨細胞

骨形成を促進するには、骨芽細胞の働きを促進する必要があります。

MEMO

この骨芽細胞の数を増やすと考えられているのが、フォルテオ、テリボンです。

フォルテオは日本イーライリリーが、テリボンは旭化成ファーマが製造販売元の薬です。

フォルテオ、テリボンは成分は同じですが、含有量が異なるため、使用方法が異なってきます。

フォルテオ・テリボンの違い

フォルテオは1日1回の自己注射を毎日続けるのに対し、テリボンは週に1回、看護師や医師による注射を行います。

フォルテオの投与期間は24ヶ月[2年間]、テリボンの投与期間は72週間[17ヶ月]とされています。

フォルテオ、テリボンの成分は副甲状腺ホルモンです。

副甲状腺ホルモンは、カルシウムの血中濃度を調節するホルモンです。

通常、連続的に投与すると破骨細胞を刺激することで、骨吸収を促進し、血中カルシウム濃度を上昇させます。

しかし、この副甲状腺ホルモンを間欠的[一定の間隔を空ける]に投与すると、骨芽細胞の前駆細胞における分化を促進することで、骨芽細胞の数が増えることがわかりました。

また、骨芽細胞自身の細胞破壊[アポトーシス]の抑制にも働くと考えられています。

フォルテオ作用機序

やっくん

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]は、間欠的に投与することで、骨芽細胞の数を増やし、
骨形成を促進することで、骨量[骨密度]を増加させます。

フォルテオの注射針については、インスリン注射剤と同様「JIS T3226-2に準拠したA型専用注射針」を使用します。

具体的には、ナンパスニードルやBDマイクロファインプラス、ペンニードルなどが該当します。

フォルテオの保管は冷蔵庫に、冷凍庫保管による凍結について

フォルテオの保管条件は2-8℃の遮光下であることから冷蔵庫に保管します。

しかし、現場では誤って冷凍庫に保管してしまう例がありましたので、冷凍保管におけるリスクについてコールセンターに問い合わせしてみました。

どうしても薬価が高いので、使用できるなら使用したいですよね。

もちろんメーカー側も、薬剤師としても使用は推奨できませんので、以下のような情報から判断して下さい。

  • 解凍されると、見た目には凍っていたか判断できない
  • IFには-10℃・60ヶ月のデータがあり、有効成分に変化がないことを確認している
  • 凍結→解凍により薬液の膨張による注射器の破損の可能性がある

フォルテオとテリボンの違い

フォルテオとテリボンの違いについて表にまとめてみました。

フォルテオ テリボン
投与間隔 1日1回 週1回
1回量 20μg 56.5μg
投与期間 24ヶ月 72週間≒18ヶ月
施行者 自己[在宅自己注射] 医師、看護師[訪問診療や通院]

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]の副作用

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]は、骨粗しょう症の治療薬として、2011年に承認を受けた薬です。

注意

代表的な副作用としては、悪心[18.6%]、嘔吐[8.6%]、頭痛[7.6%]、倦怠感[6.2%]、腹部不快感[4.1%]、めまい[4.1%]などが挙げられます。

これらの症状のうちいくつかは、高カルシウム血症の初期症状とも考えられるため、特に投与初期に注意が必要とされています。

フォルテオ、テリボン[テリパラチド]の禁忌

  • 妊婦
  • 骨肉腫発生のリスクが高い次の疾患
    (1) 骨ページェット病
    (2) 原因不明のアルカリフォスファターゼ高値を示す患者
    (3) 小児等及び若年者で骨端線が閉じていない患者[「7.小児等への投与」の項参照]
    (4) 過去に骨への影響が考えられる放射線治療を受けた患者
  • 高カルシウム血症の患者[高カルシウム血症を悪化させるおそれがあります。]
  • 原発性の悪性骨腫瘍、転移性骨腫瘍[症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 骨粗鬆症以外の代謝性骨疾患

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