ガバペンチン［ガバペン］作用機序、特徴、副作用

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てんかんの治療薬として使用される薬のひとつが、ガバペンチン［ガバペン］です。

今回は、ガバペンチン［ガバペン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ガバペンチン［ガバペン］：てんかん治療薬

ガバペン［ガバペンチン］は、GABAおよびベンゾジアゼピン結合部位のいずれにも活性を示さない、新しい作用機序のてんかん薬として使用されています。

てんかんは、2回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。

そのため、一般的には、2回目の発作が起きた後に治療を開始します。

［てんかん治療ガイドライン2010より］

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

全般発作は強直間代性発作、欠神発作、ミオクロニー発作の3つに、部分発作は単純部分発作と複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

興奮系のイオンとは、Na⁺イオンやCa²⁺イオン、抑制系のイオンとはCl^–イオンを指します。

MEMO

ガバペンは、抗てんかん薬として使用する場合、2つの作用機序があると推察されています。

ガバペン1つ目の作用機序

1つ目は、興奮系の神経伝達物質であるグルタミン酸の働きを抑える

ガバペン2つ目の作用機序

2つ目は、抑制系のイオンであるCl^–イオンをGABAの働きを高めて細胞内に送り込む

やっくん

ガバペン［ガバペンチン］は、グルタミンの遊離に関わるCa受容体阻害作用、および、GABAの再取り込みに関わるトランスポーターに作用し、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

ガバペン［ガバペンチン］は、抗てんかん薬として、2006年と比較的最近誕生した薬です。

注意

代表的な副作用としては、傾眠［33.5％］、浮動性めまい［15.9％］、頭痛［8.6％］、複視［5.0％］、倦怠感［3.8％］が挙げられます。