メキシチール[メキシレチン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

痛風薬イラスト

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メキシチール[メキシレチン]:糖尿病神経障害治療薬

メキシチール[メキシレチン]は、糖尿病によって引き起こされる神経障害・神経痛に使用される治療薬です。

神経障害・神経痛の原因を取り除くのではなく、対症療法として使用されています。

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。

エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。

そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

糖尿仕組み

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。

糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。

特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

血糖値上昇

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

糖尿病3大合併症

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。

また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

メキシチール[メキシレチン]の作用機序、特徴

糖尿病が進行すると、合併症を引き起こします。

糖尿病合併症のひとつが神経障害、神経痛です。

メキシチールは、糖尿病における神経障害、神経痛の治療薬として使用されます。

メキシチールは、もともとNa+チャネル阻害による不整脈の治療薬として使用されていました。

それに加え、神経膜のNa+チャネルを阻害することによって、神経の異常な興奮を抑制し、鎮痛作用を示します。

 メキシチール作用機序

やっくん

やっくん

メキシチール[メキシレチン]は、Na+チャネルを阻害することで、神経の興奮・伝達を抑え、神経障害・神経痛を取り除きます。

メキシチールは、不整脈には450mg/日まで使用されていますが、糖尿病による手足のしびれや神経痛に対しては300mgまでの使用となります。

メキシチール[メキシレチン]の副作用

メキシチール[メキシレチン]は、もともとは不整脈の治療薬として、そして糖尿病による神経障害の治療薬としては、2000年に承認された薬です。

主な副作用としては、嘔気[2.13%]、腹痛[1.81%]、食欲不振[1.15%]、消化不良[1.07%]、嘔吐[0.62%]などが挙げられます。

メキシチール[メキシレチン]の禁忌

  • 重篤な刺激伝導障害 (ペースメーカー未使用のⅡ~Ⅲ度房室ブロック等)
    [刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがあります。]

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