ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用

2018年12月18日

腹痛イラスト

潰瘍性大腸炎やクローン病など炎症性腸疾患の治療薬として使用される薬のひとつが、ペンタサ[メサラジン]です。

メサラジンの前駆体であるサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として、サラゾピリンはペンタサと同じく炎症性腸疾患の治療薬として使用されます。

このページでは、ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

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ペンタサ[メサラジン]:炎症性腸疾患治療薬

ペンタサ[メサラジン]は、潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患に使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[そのため自己免疫疾患に分類されることがあります]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患です。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

ペンタサ[メサラジン]は、古くから使用される5-ASA製剤です。

同じ炎症性腸疾患の治療薬であるサラゾピリンは、有効成分のサラゾスルファピリジンが大腸内の腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、メサラジン[5-ASA]の作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

ペンタサの有効成分であるメサラジン[5-ASA]による抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

ペンタサメサラジン作用機序

やっくん

やっくん

ペンタサ[メサラジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

ペンタサ[メサラジン]の特徴:エチルセルロースでコーティング

ペンタサの有効成分であるメサラジンですが、大腸にたどり着く前に小腸で大部分が吸収されることが開発段階で問題となっていました。

そのため、メサラジン製剤は小腸で吸収されにくい製剤設計・製剤工夫をされた薬が複数使用されています。

ペンタサは、錠剤・顆粒剤ともに“エチルセルロース”でコーティングしている放出調節製剤です。

エチルセルロースの多孔性被膜でコーティングすることで小腸から大腸にかけて全体に放出するよう製剤設計されているため、粉砕やかみ砕いて服用するなどは避けなければなりません。

ペンタサ[メサラジン]の副作用

ペンタサ[メサラジン]は、潰瘍性大腸炎やクローン病など炎症性腸疾患の治療薬として、1996年に承認された薬です。

主な副作用としては、下痢[2.61%]、下血・血便[1.11%]、腹痛[0.99%]等の消化器症状、発疹[0.67%]、発熱[0.59%]、肝機能異常[0.55%]などが知られています。

また、主な臨床検査値の異常としては、CRP上昇[0.95%]、ALT(GPT)上昇[0.83%]、白血球上昇[0.71%]などが報告されています。

ペンタサ[メサラジン]の禁忌

  • 重篤な腎障害
    [腎障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害
    [肝障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴
    [交叉アレルギーを発現するおそれがあります。]

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