薬局実習.com-現役薬剤師が薬の作用機序、特徴の解説- https://xn--rbt9ni59fe5e.com 薬局実習.comは、調剤薬局で復職するにあたり、ブランクを埋めるため・自身の勉強のために開設したサイトです。これから薬局実習や病院実習を受ける学生さん、復職を考えているママさん薬剤師などの参考になれば幸いです。 Thu, 21 Mar 2019 01:34:31 +0000 ja hourly 1 https://wordpress.org/?v=5.1.1 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/wp/wp-content/uploads/2018/05/薬アイコン-75x75.jpg 薬局実習.com-現役薬剤師が薬の作用機序、特徴の解説- https://xn--rbt9ni59fe5e.com 32 32 学校薬剤師業務:冬の教室内空気検査について https://xn--rbt9ni59fe5e.com/school-pharmacist/air-conditioner2.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/school-pharmacist/air-conditioner2.html#respond Thu, 21 Mar 2019 01:34:28 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4421
教室空気検査

教室内の空気検査は年2回行うことが定められています。

夏場はエアコン、冬場は暖房器具の影響を受けやすいため、それぞれで測定項目が異なります。

夏の空気検査時では、二酸化炭素の測定方法、アスマン通風乾湿計の使い方、ホルアルチェッカーの使い方などそれぞれ測定器が必要となります。

今回は、冬の空気検査時に必要な測定器の使い方、および、換気等の対策についてまとめてみました。

冬の教室内空気検査における基準値と対策

冬場の空気検査は夏場よりも測定項目・回数が多く設定されています。

二酸化炭素濃度

授業開始時から授業終了時の15分ごとに4回測定します。

基準値:1,500ppm以下

乾球温度

授業開始時から授業終了時の15分ごとに4回測定します。

基準値:10-30℃[18-20℃が望ましい]

相対湿度

授業開始時から授業終了時の15分ごとに4回測定します。

基準値:30-80%[50-60%が望ましい]

浮遊粉じん【大規模校のみ】

浮遊粉じんとは、タバコの煙やチョークの粉、土などが該当します。

隙間風が入ってくる冬場により注意が必要な項目です。

京都市では大規模校のみ冬に測定する項目です。

基準値:0.1mg/㎥以下

基準値を著しく下回るとき[=0.05mg/㎥以下]は、次回からの検査を省略することができます。

気流 【大規模校のみ】

冷暖房時使用に伴う気流や冬場の隙間風などによって不快感を感じないように保つ項目です。

基準値:0.5m/秒以下が望ましい

一酸化炭素【燃焼系暖房器具を使用する場合】

燃焼器具による暖房や給湯器具を使う教室等で測定する項目です。

基準値:10ppm(0.001%)以下

二酸化窒素【燃焼系暖房器具を使用する場合】

石油ストーブや石油ファンヒーターなどの燃焼器具によって発生します。

基準値:0.06ppm以下が望ましい

換気による対策

空気検査の基準値を上回った場合の対策の基本は換気です。

両側の窓を開ける回数を増やすことや、換気扇の常時稼働、換気扇の清掃が有効です。

呼吸量によって二酸化炭素濃度が上昇することから、小学校よりは中学校、中学校よりは高校の方が必要な換気回数が増えるので注意が必要です。

例)35人180㎥の教室における1時間あたりの必要換気回数


幼稚園、小学校低学年小学校高学年、中学校高校
換気回数1.9回/時間2.8回/時間3.9回/時間

冬の教室内空気検査における測定器・検査器の使い方

京都市における冬の教室内空気検査で使用する測定器・検査器の使い方を紹介します。

北川式ガス採取器AP-20:二酸化炭素の測定

二酸化炭素測定方法

[写真は日本薬剤師会資料より一部引用]

  1. 検知管の両端を折ります。
  2. 検知管を矢印の方向に沿って差し込みます。
  3. 持ち手を100の値まで引っ張り、3-5分待ちます。
    このとき二酸化炭素の濃度が高いと、検知管の値が読み取れないケースがあります。
    その際は、50の値まで引っ張り50の空気中に含まれる二酸化炭素の量を読み取り、2倍した値を測定値とします。
  4. 検知管の色が黄色-橙色に変わるので、その値を読み取ります。
二酸化炭素読み取り

この場合は700ppmを境に赤と橙に分かれるので700ppmと読み取ります。

アスマン通風乾湿計:相対湿度の測定

アスマン通風乾湿計使い方

[写真は日本薬剤師会資料より一部引用]

  1. 湿球温度計のカバーを外し湿球ガーゼを湿らせます。
  2. 給水ボトルが付いているタイプでは、ガーゼが部分をボトルの中に入れ乾かないように水を注入します。
  3. 5-10分後に乾球温度、湿球温度の数値を読み取ります。
  4. 湿度計算尺を使い相対湿度を求めます。
アスマン通風乾湿計使い方

相対湿度の読み方ですが、例えば写真の場合は、乾球温度25℃、湿球温度22℃、相対湿度70%となります。

北川式ガス採取器AP-20:一酸化炭素の測定

二酸化炭素測定方法

[写真は日本薬剤師会資料より一部引用]

基本的には二酸化炭素の測定方法と同じです。検知管のみ一酸化炭素用のものを用います。

  1. 検知管の両端を折ります。
  2. 検知管を矢印の方向に沿って差し込みます。
  3. 持ち手を100の値まで引っ張り、3-5分待ちます。
    このとき一酸化炭素の濃度が高いと、検知管の値が読み取れないケースがあります。
    その際は、50の値まで引っ張り50の空気中に含まれる一酸化炭素の量を読み取り、2倍した値を測定値とします。
  4. 検知管の色が黄色-橙色に変わるので、その値を読み取ります。

ホルムアルデヒド検知器FP-30:二酸化窒素の測定

京都市では、ホルムアルデヒド検知器FP-30を使用して二酸化窒素濃度を測定します。

基本的にはホルムアルデヒドの測定方法と同じです。検査TABのみ二酸化窒素用のものを用います。

  1. 測定器の電源を入れます。
  2. 画面に沿って進み、検査TABを測定器にセットします。
  3. 画面で二酸化窒素TABを選び、30分間の測定を行います。
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PTA・保護者向け薬物乱用教室の資料をまとめてみました https://xn--rbt9ni59fe5e.com/school-pharmacist/yakubutsu-ranyou.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/school-pharmacist/yakubutsu-ranyou.html#respond Sat, 02 Feb 2019 09:56:45 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4392
学校薬剤師教室

この度、PTAや保護者・学校関係者向けに薬物乱用教室を開催することになりました。

小学校や中学校、高校では定番となった薬物乱用教室ですが、PTA・保護者向けにする機会は少ないのではないでしょうか?

子供向けを内容をPTAや保護者・学校関係者にすると少し違和感があるなと思ったので、今回はパワーポイントを使ってスライドを自作してみました!

30分程度の講演で必要な情報を、自分の情報整理のためにまとめてみました。

子供向けの薬物乱用教室スライドについて

子供向けの薬物乱用教室は沢山の学校薬剤師の方が行っているかと思います。

いくつかスライドも見せて頂きまして、次の3つに重点が当てられているかなと感じました。

  1. 薬やタバコ・お酒の影響・注意点
  2. 乱用薬物を使用するとどのような影響があるのか
  3. 乱用薬物を使わせるためのさまざまな誘惑について

子供向けの教室だけあって、少し内容が簡単な印象でした。

例えば、

  • 薬は決められた飲み方で飲むという説明
  • タバコによって肺が真っ黒になる、がんになりやすくなること
  • 乱用薬物は一度使うと止められなくなるということ

子供を持つ親なら、これらのことは浅いながらも知っているのでは?と思いました。

今回は、PTAや保護者・学校関係者向けの薬物乱用教室なので、もう少し踏み込んだ内容でスライドを作成してみることにしました。

具体的には、次の3つの疑問について解説します。

  1. なぜ乱用薬物は一度使うと止められないのか?
  2. 乱用薬物を繰り返す人はどのくらいいるのか?
  3. どうすれば薬物乱用を防ぐことができるのか?

なぜ乱用薬物は一度使うと止められないのか?

乱用薬物の話に入る前に、まずは一般的な“薬”について考えてみましょう!

私たち薬剤師は、薬を渡す際に

  1. 種類、量
  2. 飲むタイミング
  3. アレルギー
  4. 飲み合わせ
  5. 副作用
  6. 薬の効き目
  7. 漫然な投与

などについて、間違いがないか、不具合はないか確認をしています。

1-4の項目は薬を飲む前の注意点、5-7の項目は薬を飲んだ後の注意点です。

乱用薬物で最も注意しなければならないのは、後者の薬を飲んだ後の注意点となりますので、もう少し詳しく見てみましょう!

くすりはリスク

日本は医療保険制度が整っているためか、日本人は薬好きと言われており、ちょっとしたことで薬を出すことが多いように感じます。[実際は、医薬分業が進み処方箋料の請求ができることが大きいとは思いますが]

近年医療業界で問題となっている言葉のひとつが“ポリファーマシー”という言葉。

一般的には6種類以上の薬を飲むことを指しています。

実際に、70歳以上で薬を服用している方は、平均6種類以上の薬を服用しているという調査結果があります。

なぜ6種類以上の薬を服用するポリファーマシーが良くないかというと、6種類以上の薬を飲む患者は、副作用のリスクや転倒の頻度が2倍近く増加するといった報告が上がっているためです。

副作用くすりはりすく

くすりを反対から読むとリスク。

副作用などのリスクを伴うため、必要な薬を必要時のみ服用しなければならないのです。

耐性と2つの依存について

乱用薬物で問題となるのは、薬を一度使うとなかなか止めれないということ。

実は、乱用薬物に限ったことではなく、睡眠薬や精神安定剤など身近な薬にも当てはまることなのです。

身近な薬で起こる耐性と2つの依存について見てみましょう!

薬の耐性

まずは、薬の耐性です。

これはわかりやすいと思います。

同じ薬を飲み続けていると、身体が慣れてしまって薬の効きが悪くなってくることです。

そのため、最初1錠飲めば寝れていた睡眠薬が2錠に増えたり、他の種類の睡眠薬を追加したりということが起こるのです。

薬の身体依存と精神依存

次は薬の依存についてです。

依存には、身体依存と精神依存の2つがあります。

身体依存とは、薬が減ったり無くなったときに、退薬・離脱症状が出てしまうことです。睡眠薬の場合は、震えや不安、不眠などの症状が出ることがあります。

精神依存とは、薬が無くなったときに、なんとか薬を手に入れようと薬を求める状態が続くことを指します。睡眠薬の場合は、薬を求めに病院や薬局へ出向くことを指します。

結論:脳に作用するものは自分の意思では止められない

睡眠薬を例に挙げましたが、身近なものではタバコやお酒も当てはまります。

脳に作用する薬・お酒・たばこ

薬やお酒、タバコを始める際は、耐性も依存も形成していないため、軽い気持ちで初めてしまいます。

しかし、一度身体に取り込まれてしまうと、脳に作用するのです。

脳がこれら薬やお酒、タバコを欲してしまうため、結局自分の意思では止めれなくなってしまうのです。

乱用薬物を繰り返す人はどのくらいいるのか?

乱用薬物だけではなく、睡眠薬や精神安定剤などの薬・お酒・タバコなどの脳に作用するため、自分の意思では止めれないと紹介しました。

では、実際どのくらいの人が乱用薬物を繰り返し使用しているのか?

まずは、ここで乱用薬物とはどういったものを指すのかについて確認してみましょう!

乱用薬物とは?

乱用薬物とは、主に次のような薬物を指します。

  • 覚せい剤
  • 麻薬[例.ヘロイン、コカイン、MDMA、あへん]
  • 大麻
  • シンナー
  • 幻覚性きのこ
  • 危険ドラッグ(旧名:脱法ドラッグ)

これらの違いは、薬物の作用だけではなく、耐性や依存の強さ、中毒症状が異なってきます。

一般的に、あへんなど中枢神経抑制作用をもつ薬物は、精神依存と身体依存を持っています。

一方、覚せい剤やコカインなど中枢神経興奮作用をもつ薬物は、精神依存を持っていますが、身体依存の影響は小さいと言われています。

乱用とは?

乱用とは、社会で決められた“ルールを逸脱すること”を指します。

そのため、未成年の場合、タバコを吸う・お酒を飲む行為も乱用となります。

乱用という言葉からは繰り返し使用することが連想されますが、たとえ1回の使用でも乱用となります。

乱用を続けることで、先ほど紹介した耐性・身体依存・精神依存だけでなく、薬物中毒が問題となります。

薬物乱用急性中毒慢性中毒

薬物乱用時には、急性の薬物中毒に陥る場合があり最悪の場合死に至ります。

薬物乱用を繰り返すと、薬物依存状態になり、最終的には慢性の薬物中毒に陥り幻覚や妄想などの中毒症状が生じます。

薬物依存や薬物中毒者の実際の行動

薬物依存状態や薬物中毒の症状について、あまり身近ではないため想像しがたいかもしれません。

ここでは、実際に家族が経験したことをまとめたアンケート結果を紹介します。

薬物依存症者の行動経験した家族
感情の起伏が激しく、人が変わったようになった93%
薬物を買うために嘘をついた84%
薬物について尋ねると不機嫌になった81%
意味不明な話をしたり行動がまとまらないことがあった78%
家の中で薬物を使用した76%
薬物使用の道具が出てきた76%
薬物使用を見つかって開き直ったことがある69%
薬物を使って大声を出したり暴れたりした68%
薬物が原因で仕事を解雇された68%
薬物が原因で身体的問題が起き、受診した67%
本人が作った借金の督促が来たことがある67%
薬物を使って暴力を振るうことがあった61%
薬物使用のために補導・逮捕されたことがある61%

[精神科治療学、19(12);1419—1426、2004より改変]

少し古いデータですが、乱用薬物の恐ろしさが分かるアンケート結果となっています。

これらアンケート結果の行動は、薬物依存症状と薬物中毒症状によるものです。

薬物中毒は治療をすれば治りますが、薬物依存は一生治らないため“再犯”が起こってしまうのです。

薬物乱用から再犯へ

つまり、一度の薬物乱用が一生を狂わせることになるのです。

結論:薬物依存が治らず半数以上が薬物乱用を繰り返す

実際の再犯率のデータを見てみましょう!

平成20年-29年までの覚せい剤検挙者のうち再犯者がどのくらいだったかを示したデータです。

検挙人数再犯者数再犯者比率
H20年
11,231人
5,849人
52.1%
H25年11,127人6,989人 62.8%
H26年11,148人7,190人64.5%
H27年11,200人7,237人64.6%
H28年10,607人6,879人64.9%
H29年10,284人6,740人65.5%

検挙者の半数以上が再犯者であり、再犯者の割合が増加傾向ということがわかります。

どうすれば薬物乱用を防ぐことができるのか?

薬物全体がどれだけ怖いかということは分かっていただけたかと思います。

あとは、どうすれば薬物乱用を防ぐことができるかを考えてみましょう!

薬物乱用者の背景についてまとめてみました。

薬物検挙人数は横ばい

平成20年-29年にかけて、薬物で検挙された人数は横ばいです。

過去10年薬物検挙人数

一時期下がってはいましたが、近年はやや増加傾向であることがわかります。

青少年に対象を絞ってみると、

青少年過去10年薬物検挙人数

覚せい剤は減少傾向ですが、大麻での検挙人数が増えている点が特徴です。

なぜ大麻乱用者が増えているのか?

大麻乱用者に対するアンケート結果がありましたので、3つ紹介します。

大麻の危険性の認識

まずは、大麻の危険性についてです。

大麻乱用者の大麻覚せい剤に対する危険性の認識有無

[警察庁組織犯罪対策部:平成29年における組織犯罪の情勢]

覚せい剤を危険と思っている一方で、大麻を危険と思っている割合がかなり低いといった結果になっています。

大麻の危険性について、ひとつはインターネットの情報によるものが大きいと考えられます。

大麻やマリファナ、合法で検索すると、このようなタイトルの記事が挙がってきました。

大麻マリファナ合法検索結果

また、ツイッターでは、“大麻”と検索するだけで無数のツイートが挙がってきます。そのほとんどが大麻擁護のツイートです。

大麻ツイッター

私なりに調べてみましたが、確かに大麻の安全性・危険性については、意見が割れているようです。論文を見る限り、現在進行形で身体に対する影響について研究が行われており、特に青少年に対する有害性について報告されています。

よって、現時点で言えることは少なくとも次の3つかなと考えました。

  • 大麻は、他の薬物より弱いが、耐性・身体依存・精神依存を形成する
  • 大麻は、特に未成年の認知機能低下・記憶障害を引き起こす
  • カナダで合法化された理由の一つは、未成年に大麻が出回らないようにするため。安全だからではない。

大麻を始めたきっかけ

次に大麻を始めたきっかけについてです。

大麻乱用者初めて大麻を使用したきっかけ

[警察庁組織犯罪対策部:平成29年における組織犯罪の情勢]

半数以上の方が、周りから誘われて大麻に手を出しています。

20歳未満に絞ってみると、80%以上となりより顕著な結果となっています。

さらに詳しく大麻を使用したきっかけ、動機についてです。

[警察庁組織犯罪対策部:平成29年における組織犯罪の情勢]

若い世代はその場の雰囲気で使用する傾向があるようです。

一方で、年齢上がるとストレス発散や現実逃避、快楽を求めて使用する割合が高くなっています。

大麻は簡単に手に入る

厚生労働省の調査では、大麻を含む薬物が簡単に手に入ると考えている若者が多いことがわかっています。

■薬物がなんとか手に入るor簡単に手に入る
⇒10代の約4人に1人

■過去1年以内に薬物使用経験のある知人がいる
⇒10代の約28人に1人

薬物乱用者を増やさないためにできることを考えてみた

ここからはあくまでも私見です。

これまでのアンケート結果から、若者の考えは次のような感じでしょうか?

“薬物、特に大麻は簡単に手に入るし、周りに使っている人もいる、インターネットやSNSでは安全と書いてあるし危険なものではなさそうだし、一度使ってみようかな?”

この誤った考えを持たないようにするため、学校・家庭それぞれで薬物乱用に関する教育を行わないといけません。

薬物乱用教室

小学校・中学校・高校では、それぞれ薬物乱用教室というものを学校薬剤師等が行っていますが、ただ話を聞いて終わりではなく生徒に考えさせ発表してもらうなど能動的な授業[アクティブラーニング]が必要かと思います。

スマホ携帯電話情報危険

家庭では、スマホや携帯電話を子供に持たせるということは、大きな責任が伴うということを認識しないといけません。インターネットやSNSで情報を簡単に入手できる時代です。スマホや携帯電話を子供に持たせた親の責任でもありますよね。

スマホや携帯電話を持たせるときに、してはいけないことを取り決めるなどし、場合によってはフィルタを掛けるなどの対策が必要かと思います。

結論: 正しい知識が身に付けられる環境をつくる

以上のことから、学校と家庭それぞれが子供のために必要な環境を作ってあげる必要があります。

そして、最終的には次の3つの勇気を持たせることが理想となります。

薬物3つの勇気
  1. 誘われてもNOと言える勇気
  2. その場から逃げる勇気
  3. 友達・家族に相談する勇気

特に3番目の友達・家族に相談する勇気が大事かなと思います。

薬物を使ってしまった本人が相談できなくてもいいんです。薬物を使っていることを知った友達が大人に相談できる環境、窓口があるという認識を持つだけで変わるのではないでしょうか?

https://www.mhlw.go.jp/bunya/iyakuhin/yakubuturanyou/other/madoguchi.html

薬物乱用者の実際

百聞は一見に如かず

人から聞いたり、このような文面を読むよりも、薬物乱用者の生の声を聞く・見るのが一番かと思います。

youtubeには、国や政府が作成した薬物乱用の再現ドラマなどの動画がいくつもありますので、このような動画をうまく活用してみても良いかと思います。

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リアルダ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/lialda.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/lialda.html#respond Thu, 20 Dec 2018 16:13:48 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4320 腹痛イラスト

炎症性腸疾患の中でも潰瘍性大腸炎の治療薬として使用される薬のひとつが、リアルダ[メサラジン]です。

メサラジンの前駆体であるサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として、サラゾピリンはペンタサと同じく炎症性腸疾患の治療薬として使用されます。

このページでは、リアルダ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

リアルダ[メサラジン]:炎症性腸疾患治療薬

リアルダ[メサラジン]は、炎症性腸疾患の中でも潰瘍性大腸炎に対して使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[そのため自己免疫疾患に分類されることがあります]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

リアルダ[メサラジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患と考えられています。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

リアルダ[メサラジン]は、新しいDDS[ドラッグデリバリーシステム]の5-ASA製剤です。

同じ炎症性腸疾患の治療薬であるサラゾピリンは、有効成分のサラゾスルファピリジンが大腸内の腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、メサラジン[5-ASA]の作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

リアルダの有効成分であるメサラジン[5-ASA]による抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

アサコールメサラジン作用機序

やっくん

やっくん

リアルダ[メサラジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

リアルダ[メサラジン]の特徴①:高分子ポリマーでコーティング

リアルダの有効成分であるメサラジンですが、大腸にたどり着く前に小腸で大部分が吸収されることが開発段階で問題となっていました。

そのため、メサラジン製剤は小腸で吸収されにくい製剤設計・製剤工夫をされた薬が複数使用されています。

例えば、同一成分の薬であるペンタサ[メサラジン]は、錠剤・顆粒剤ともに“エチルセルロース”でコーティングしており、薬剤が小腸から大腸にかけて全体に放出するよう製剤設計されている放出調節製剤です。

また、アサコール[メサラジン]は、“メタクリル酸コポリマーS[Eudragit®-S]”でコーティングしており、薬剤がpH7.0以上となる回腸末端から大腸全体にかけて放出するよう製剤設計されているpH依存型放出調節製剤です。

リアルダ[メサラジン]は、“メタクリル酸-メタクリル酸メチル共重合体(1:1)、メタクリル酸-メタクリル酸メチル共重合体(1:2)”でコーティングしており、アサコール同様pH7.0以上になると薬剤が放出されるよう製剤設計されているpH依存型放出調節製剤です。

リアルダ[メサラジン]の特徴②:マトリックス構造に親水性・親油性の2つの基剤

リアルダ[メサラジン]は、素錠部にマトリックス構造を採用し、親水性基剤と親油性基剤の2つの基剤からできています。

小腸下部付近に到達したメサラジンは、特徴①のpHの変化によりコーティングが崩壊し素錠部がむき出しになります。

リアルダDDSpH応答コーティング親水性基剤親油性基剤マトリックス

[持田製薬HPより引用]

大腸内へ到達したメサラジンは、親水性基剤によるゲル化、親油性基剤による腸液の侵入防止で、ゆっくりと放出されます。

この親水性基剤と親油性基剤をマトリックス構造に取り込むことで、薬剤の放出を徐放化することに成功し、大腸全体にメサラジンが作用するよう設計されているのです。

リアルダ[メサラジン]の安定性:冷所保存の理由

他のメサラジン製剤が室温保存であるのに対し、リアルダは冷所保存の製剤です。

リアルダが冷所保存となっている理由は、”溶出性“の変化にあります。

室温保存を続けると溶出性が規格外となってしまい、リアルダ[メサラジン]の吸収率低下や大腸全体への放出が保てなくなると考えられます。

各温度条件下での安定性についてインタビューフォームより一部抜粋してみました↓

条件 期間 結果
15℃・PTP 36ヶ月 適合
20℃/65%RH・PTP 12ヶ月 適合
30℃/65%RH・PTP 6ヶ月 3ヶ月まで安定
6ヶ月で溶出性が規格上限
40℃/25%RH・遮光/密閉 3ヶ月 3ヶ月で溶出性が規格上限

[リアルダ錠1200mgIFより一部抜粋]

以上のデータから、長期的に室温保存することによってリアルダの溶出性に大きな変化が生じると考えられます。

また、海外での保存方法は25℃以下と定められていることから、少々室温に放置してしまったところで、製剤の有効性には影響がないと考えられます。

リアルダ[メサラジン]の副作用

リアルダ[メサラジン]は、炎症性腸疾患のうち潰瘍性大腸炎の治療薬として、2016年に承認された薬です。

主な副作用や臨床検査値異常としては、尿中N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ(NAG)増加[5.2%]、ビリルビン増加[3.2%]、潰瘍性大腸炎の悪化[3.0%]、アミラーゼ増加[1.5%]、腹部膨満[1.0%]、頭痛[1.0%]、貧血[1.0%]、CRP増加[1.0%]、尿中蛋白陽性[1.0%]などが知られています。

リアルダ[メサラジン]の禁忌

  • サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴
    [交叉アレルギーを発現するおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害[腎障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[肝障害がさらに悪化するおそれがあります。]
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https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/lialda.html/feed 0
アサコール[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/asacol.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/asacol.html#respond Tue, 18 Dec 2018 07:59:35 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4316 腹痛イラスト

炎症性腸疾患の中でも潰瘍性大腸炎の治療薬として使用される薬のひとつが、アサコール[メサラジン]です。

メサラジンの前駆体であるサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として、サラゾピリンはペンタサと同じく炎症性腸疾患の治療薬として使用されます。

このページでは、アサコール[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アサコール[メサラジン]:炎症性腸疾患治療薬

アサコール[メサラジン]は、炎症性腸疾患の中でも潰瘍性大腸炎に対して使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[そのため自己免疫疾患に分類されることがあります]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

アサコール[メサラジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患と考えられています。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

アサコール[メサラジン]は、比較的新しい5-ASA製剤です。

同じ炎症性腸疾患の治療薬であるサラゾピリンは、有効成分のサラゾスルファピリジンが大腸内の腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、メサラジン[5-ASA]の作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

アサコールの有効成分であるメサラジン[5-ASA]による抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

アサコールメサラジン作用機序

やっくん

やっくん

アサコール[メサラジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

アサコール[メサラジン]の特徴:高分子ポリマーでコーティング

アサコールの有効成分であるメサラジンですが、大腸にたどり着く前に小腸で大部分が吸収されることが開発段階で問題となっていました。

そのため、メサラジン製剤は小腸で吸収されにくい製剤設計・製剤工夫をされた薬が複数使用されています。

例えば、同一成分の薬であるペンタサ[メサラジン]は、錠剤・顆粒剤ともに“エチルセルロース”でコーティングしており、薬剤が小腸から大腸にかけて全体に放出するよう製剤設計されている放出調節製剤です。

アサコール[メサラジン]は、“メタクリル酸コポリマーS[Eudragit®-S]”でコーティングしてあります。

これは、薬剤がpH7.0以上となる回腸末端からS状結腸や直腸までと大腸全体にかけて放出させるためにコーティングされており、アサコールはpH依存型放出調節製剤と言えます。

アサコール[メサラジン]の副作用

アサコール[メサラジン]は、炎症性腸疾患のうち潰瘍性大腸炎の治療薬として、2009年に承認された薬です。

主な副作用としては、肝機能異常(肝障害含む)[0.8%]、下痢[0.7%]、発熱(高熱含む)[0.7%]、頭痛[0.5%]などが知られています。

また、主な臨床検査値の異常としては、白血球数減少[0.3%]、CRP増加[0.2%]などが報告されています。

アサコール[メサラジン]の禁忌

  • サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴
    [交叉アレルギーを発現するおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害
    [腎障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害
    [肝障害がさらに悪化するおそれがあります。]
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ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/pentasa.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/pentasa.html#respond Tue, 18 Dec 2018 01:44:11 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4310 腹痛イラスト

潰瘍性大腸炎やクローン病など炎症性腸疾患の治療薬として使用される薬のひとつが、ペンタサ[メサラジン]です。

メサラジンの前駆体であるサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として、サラゾピリンはペンタサと同じく炎症性腸疾患の治療薬として使用されます。

このページでは、ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ペンタサ[メサラジン]:炎症性腸疾患治療薬

ペンタサ[メサラジン]は、潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患に使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[そのため自己免疫疾患に分類されることがあります]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

ペンタサ[メサラジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患です。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

ペンタサ[メサラジン]は、古くから使用される5-ASA製剤です。

同じ炎症性腸疾患の治療薬であるサラゾピリンは、有効成分のサラゾスルファピリジンが大腸内の腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、メサラジン[5-ASA]の作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

ペンタサの有効成分であるメサラジン[5-ASA]による抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

ペンタサメサラジン作用機序

やっくん

やっくん

ペンタサ[メサラジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

ペンタサ[メサラジン]の特徴:エチルセルロースでコーティング

ペンタサの有効成分であるメサラジンですが、大腸にたどり着く前に小腸で大部分が吸収されることが開発段階で問題となっていました。

そのため、メサラジン製剤は小腸で吸収されにくい製剤設計・製剤工夫をされた薬が複数使用されています。

ペンタサは、錠剤・顆粒剤ともに“エチルセルロース”でコーティングしている放出調節製剤です。

エチルセルロースの多孔性被膜でコーティングすることで小腸から大腸にかけて全体に放出するよう製剤設計されているため、粉砕やかみ砕いて服用するなどは避けなければなりません。

ペンタサ[メサラジン]の副作用

ペンタサ[メサラジン]は、潰瘍性大腸炎やクローン病など炎症性腸疾患の治療薬として、1996年に承認された薬です。

主な副作用としては、下痢[2.61%]、下血・血便[1.11%]、腹痛[0.99%]等の消化器症状、発疹[0.67%]、発熱[0.59%]、肝機能異常[0.55%]などが知られています。

また、主な臨床検査値の異常としては、CRP上昇[0.95%]、ALT(GPT)上昇[0.83%]、白血球上昇[0.71%]などが報告されています。

ペンタサ[メサラジン]の禁忌

  • 重篤な腎障害
    [腎障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害
    [肝障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴
    [交叉アレルギーを発現するおそれがあります。]
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サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/salazosulfapyridine.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/salazosulfapyridine.html#respond Mon, 17 Dec 2018 14:44:26 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4302 腹痛イラスト

潰瘍性大腸炎など炎症性腸疾患の治療薬として使用される薬のひとつが、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]です。

同じサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として使用されます。

このページでは、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]:炎症性腸疾患治療薬

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患に使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[自己免疫疾患]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患です。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、古くから使用される5-ASA製剤です。

サラゾスルファピリジンは、腸内で約3分の1が吸収され、残り3分の2は大腸へ運ばれます。

大腸に運ばれたサラゾスルファピリジンは、腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、5-ASAの作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

5-ASAによる抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

サラゾピリン作用機序

やっくん

やっくん

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の副作用

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、潰瘍性大腸炎など炎症性腸疾患の治療薬として、1969年に承認された薬です。

主な副作用としては、悪心・嘔吐[0.62%]、食思不振[0.48%]、発疹[0.48%]、微熱[0.28%]、皮膚そう痒感[0.28%]などが知られています。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の禁忌

  • サルファ剤、またはサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴
  • 新生児、低出生体重児[肝機能が未熟なため、グルクロン酸抱合ができず高ビリルビン血症を生じるおそれがあります。]
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アロキシ[パロノセトロン]作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/palonosetron.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/palonosetron.html#respond Mon, 10 Dec 2018 13:54:14 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4272 心不全薬イラスト

抗がん剤などの化学療法で生じる悪心や嘔吐などの消化器症状に対して使用される薬のひとつが、アロキシ[パロノセトロン]です。

このページでは、アロキシ[パロノセトロン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アロキシ[パロノセトロン]:制吐薬

アロキシ[パロノセトロン]は、悪心や嘔吐などの消化器症状の治療薬として使用されている薬です。

一般的な悪心・嘔吐症状に使用する薬ではなく、シスプラチンなど抗悪性腫瘍薬服用時の副作用に対して使用します。

悪心・嘔吐には、抗がん剤[抗悪性腫瘍薬]の副作用だけでなくさまざまな原因があります。

身近な原因は、感染症・ストレス・過剰なアルコール・食べ過ぎ・妊娠・乗り物酔いなどでしょうか?

嘔吐原因

これらはすべて脳内にある嘔吐中枢が関与しています。

脳内のCTZと呼ばれる化学受容器引金帯や胃・腸・内耳が刺激されることで、嘔吐中枢に刺激が伝わり、嘔吐してしまうのです。

アロキシ[パロノセトロン]の作用機序

悪心や嘔吐を抑制するためには、前述の嘔吐中枢の働きを抑制すればいいため、制吐薬はCTZや胃、腸、内耳など嘔吐中枢に作用する部位に働きかけます。

アロキシ[パロノセトロン]の作用機序に入る前に、抗がん剤の副作用で悪心や嘔吐が起こる作用機序について確認してみましょう!

抗がん剤の副作用である悪心・嘔吐の発生機序

抗がん剤の服用で嘔吐が誘発される機序については、①中枢への作用と②末梢への作用の2つが挙げられます。

①中枢への作用:サブスタンスPの分泌亢進

中枢への作用では、サブスタンスPとニューロキニン1[NK1]受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、延髄外側網様体の孤束核においてサブスタンスPが分泌されます。

サブスタンスPは、嘔吐中枢やCTZに存在するNK1受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

②末梢への作用:消化管からのセロトニン分泌亢進

末梢への作用では、5-HT3受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、消化管粘膜に存在するクロム親和性細胞[EC細胞]からセロトニンが分泌されます。

セロトニンは、消化管の5-HT3受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

アロキシ[パロノセトロン]の作用機序

アロキシ[パロノセトロン]は、前述抗がん剤の誘発する悪心・嘔吐のうち②の末梢への悪心・嘔吐に作用します。

アロキシの有効成分であるパロノセトロンは、腸クロム親和性細胞[EC細胞]から分泌されるセロトニンと5-HT3受容体において選択的に拮抗作用を示します。

その結果、求心性の迷走神経伝達を抑制し、抗がん剤など化学療法の副作用である悪心・嘔吐・吐き気症状を改善します。

アロキシ作用機序

やっくん

やっくん

アロキシ[パロノセトロン]は、5-HT3受容体に選択的に拮抗作用を示すことで、制吐作用を示します。

アロキシ[パロノセトロン]の特徴:遅発性嘔吐に使用

抗がん剤による嘔気・嘔吐には、発症時期によって3種類に分類分けされます。

  1. 急性嘔吐:抗がん剤の開始直後から24時間までに起こる嘔吐
  2. 遅発性嘔吐:抗がん剤開始24~48時間に発症、約2~5日間持続する嘔吐
  3. 予測性嘔吐:抗がん剤治療で嘔吐した記憶が残り、その記憶から発生する嘔吐

急性嘔吐には、主にカイトリル[グラニセトロン]などの5-HT3拮抗薬が使用されます。

遅発性嘔吐には、第2世代5-HT3拮抗薬とも呼ばれるアロキシ[パロノセトロン]イメンド[アプレピタント]が使用されます。

急性嘔吐や遅発性嘔吐の発現を抑えられれば予測性嘔吐は起きないため、積極的な嘔吐に対する薬物療法が行われるのです。

アロキシ[パロノセトロン]は、半減期が約40時間と長期的に作用するため、遅発性嘔吐にも適応がある点が特徴の5-HT3拮抗薬です。

アロキシ[パロノセトロン]の副作用

アロキシ[パロノセトロン]は、シスプラチンなどの抗がん剤投与や放射線照に伴う悪心・嘔吐などの消化器症状の治療薬として、2010年に発売された薬です。

主な副作用としては、便秘[16.5%]、ALT(GPT)上昇[5.4%]、QT延長[4.3%]、頭痛[3.9%]、AST(GOT)上昇[3.6%]、血管痛[3.1%]、血中ビリルビン増加[2.3%]、γ-GTP上昇[2.1%]などが挙げられます。

アロキシ[パロノセトロン]の禁忌

  • 特になし
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カイトリル[グラニセトロン]作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/granisetron.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/granisetron.html#respond Sun, 09 Dec 2018 08:11:24 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4265 心不全薬イラスト

抗がん剤などの化学療法、放射線治療の副作用で生じる悪心や嘔吐に対する制吐薬として使用される薬のひとつが、カイトリル[グラニセトロン]です。

今回は、カイトリル[グラニセトロン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

カイトリル[グラニセトロン]:制吐薬

カイトリル[グラニセトロン]は、悪心や嘔吐などの消化器症状の治療薬として使用されている薬です。

一般的な悪心・嘔吐症状に使用する薬ではなく、シスプラチンなど抗悪性腫瘍薬服用時や放射線治療時の副作用に対して使用します。

嘔吐には、抗がん剤[抗悪性腫瘍薬]の副作用だけでなくさまざまな原因があります。

身近な原因は、感染症・ストレス・過剰なアルコール・食べ過ぎ・妊娠・乗り物酔いなどでしょうか?

嘔吐原因

これらはすべて脳内にある嘔吐中枢が関与しています。

脳内のCTZと呼ばれる化学受容器引金帯や胃・腸・内耳が刺激されることで、嘔吐中枢に刺激が伝わり、嘔吐してしまうのです。

カイトリル[グラニセトロン]の作用機序

悪心や嘔吐を抑制するためには、前述の嘔吐中枢の働きを抑制すればいいため、制吐薬はCTZや胃、腸、内耳など嘔吐中枢に作用する部位に働きかけます。

カイトリル[グラニセトロン]の作用機序に入る前に、抗がん剤の副作用で悪心や嘔吐が起こる作用機序について確認してみましょう!

抗がん剤の副作用である悪心・嘔吐の発生機序

抗がん剤の服用で嘔吐が誘発される機序については、①中枢への作用と②末梢への作用の2つが挙げられます。

①中枢への作用:サブスタンスPの分泌亢進

中枢への作用では、サブスタンスPとニューロキニン1[NK1]受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、延髄外側網様体の孤束核においてサブスタンスPが分泌されます。

サブスタンスPは、嘔吐中枢やCTZに存在するNK1受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

②末梢への作用:消化管からのセロトニン分泌亢進

末梢への作用では、5-HT3受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、消化管粘膜に存在するクロム親和性細胞[EC細胞]からセロトニンが分泌されます。

セロトニンは、消化管の5-HT3受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

カイトリル[グラニセトロン]の作用機序

カイトリル[グラニセトロン]は、前述抗がん剤の誘発する悪心・嘔吐のうち②の末梢への悪心・嘔吐に作用します。

カイトリルの有効成分であるグラニセトロンは、腸クロム親和性細胞[EC細胞]から分泌されるセロトニンと5-HT3受容体において選択的に拮抗作用を示します。

その結果、求心性の迷走神経伝達を抑制し、抗がん剤など化学療法の副作用である悪心・嘔吐・吐き気症状を改善します。

カイトリル[グラニセトロン]作用機序

やっくん

やっくん

カイトリル[グラニセトロン]は、5-HT3受容体に選択的に拮抗作用を示すことで、制吐作用を示します。

カイトリル[グラニセトロン]の特徴:急性嘔吐に使用

抗がん剤による嘔気・嘔吐には、発症時期によって3種類に分類分けされます。

  1. 急性嘔吐:抗がん剤の開始直後から24時間までに起こる嘔吐
  2. 遅発性嘔吐:抗がん剤開始24~48時間に発症、約2~5日間持続する嘔吐
  3. 予測性嘔吐:抗がん剤治療で嘔吐した記憶が残り、その記憶から発生する嘔吐

急性嘔吐には、主にカイトリル[グラニセトロン]などの5-HT3拮抗薬が使用されます。

遅発性嘔吐には、第2世代5-HT3拮抗薬とも呼ばれるアロキシ[パロノセトロン]イメンド[アプレピタント]が使用されます。

急性嘔吐や遅発性嘔吐の発現を抑えられれば予測性嘔吐は起きないため、積極的な嘔吐に対する薬物療法が行われるのです。

カイトリル[グラニセトロン]の副作用

カイトリル[グラニセトロン]は、シスプラチンなどの抗がん剤投与や放射線照に伴う悪心・嘔吐などの消化器症状の治療薬として、1992年に発売された薬です。

主な副作用としては、ALT(GPT)上昇[0.36%]、肝機能障害[0.26%]、AST(GOT )上昇[0.24%]、頭痛[0.22%]、発熱[0.20%]などが挙げられます。

カイトリル[グラニセトロン]の禁忌

  • 特になし

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イメンド[アプレピタント]作用機序、特徴、副作用 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/emend.html https://xn--rbt9ni59fe5e.com/%e8%83%83%e6%b6%88%e5%8c%96%e6%80%a7%e6%bd%b0%e7%98%8d/emend.html#respond Sat, 08 Dec 2018 07:54:04 +0000 https://xn--rbt9ni59fe5e.com/?p=4257 心不全薬イラスト

抗がん剤などの化学療法の副作用で生じる悪心や嘔吐に対する制吐薬として使用される薬が、イメンド[アプレピタント]です。

今回は、イメンド[アプレピタント]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

イメンド[アプレピタント]:制吐薬

イメンド[アプレピタント]は、悪心や嘔吐などの消化器症状の治療薬として使用されている薬です。

一般的な悪心・嘔吐症状に使用する薬ではなく、シスプラチンなど抗悪性腫瘍薬服用時の副作用に対して使用します。

嘔吐には、抗がん剤[抗悪性腫瘍薬]の副作用だけでなくさまざまな原因があります。

身近な原因は、感染症・ストレス・過剰なアルコール・食べ過ぎ・妊娠・乗り物酔いなどでしょうか?

嘔吐原因

これらはすべて脳内にある嘔吐中枢が関与しています。

脳内のCTZと呼ばれる化学受容器引金帯や胃・腸・内耳が刺激されることで、嘔吐中枢に刺激が伝わり、嘔吐してしまうのです。

イメンド[アプレピタント]の作用機序

悪心や嘔吐を抑制するためには、前述の嘔吐中枢の働きを抑制すればいいため、制吐薬はCTZや胃、腸、内耳など嘔吐中枢に作用する部位に働きかけます。

イメンド[アプレピタント]の作用機序に入る前に、抗がん剤の副作用で悪心や嘔吐が起こる作用機序について確認してみましょう!

抗がん剤の副作用である悪心・嘔吐の発生機序

抗がん剤の服用で嘔吐が誘発される機序については、①中枢への作用と②末梢への作用の2つが挙げられます。

①中枢への作用:サブスタンスPの分泌亢進

中枢への作用では、サブスタンスPとニューロキニン1[NK1]受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、延髄外側網様体の孤束核においてサブスタンスPが分泌されます。

サブスタンスPは、嘔吐中枢やCTZに存在するNK1受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

②末梢への作用:消化管からのセロトニン分泌亢進

末梢への作用では、5-HT3受容体の作用が関与していることが明らかになっています。

まず、消化管粘膜に存在するクロム親和性細胞[EC細胞]からセロトニンが分泌されます。

セロトニンは、消化管の5-HT3受容体に作用し悪心・嘔吐を誘発します。

イメンド[アプレピタント]の作用機序

イメンド[アプレピタント]は、前述抗がん剤の誘発する悪心・嘔吐のうち①の中枢への悪心・嘔吐に作用します。

イメンドの有効成分であるアプレピタントは、嘔吐中枢やCTZに発現するNK1受容体に拮抗作用を示すことで、抗がん剤など化学療法の副作用である悪心・嘔吐・吐き気症状を改善します。

イメンド作用機序

やっくん

やっくん

イメンド[アプレピタント]は、NK1受容体に拮抗作用を示すことで、制吐作用を示します。

イメンド[アプレピタント]の服用方法や投与期間

イメンド[アプレピタント]は3日間の連日服用が基本であり、1日目は125mgを抗がん剤服用の1~1時間半前に服用、2日目・3日目は80mgを午前中に服用することと定められています。

また、十分な効果を得るために、原則デキサメタゾンなどのステロイド剤やオンダンセトロンなどの5-HT3拮抗薬併用して服用する必要があります。

イメンド[アプレピタント]の特徴:遅発性嘔気にも適応

抗がん剤による嘔気・嘔吐には、発症時期によって3種類に分類分けされます。

  1. 急性嘔吐:抗がん剤の開始直後から24時間までに起こる嘔吐
  2. 遅発性嘔吐:抗がん剤開始24~48時間に発症、約2~5日間持続する嘔吐
  3. 予測性嘔吐:抗がん剤治療で嘔吐した記憶が残り、その記憶から発生する嘔吐

急性嘔吐には、主に5-HT3拮抗薬が使用されます。

遅発性嘔吐には、第2世代5-HT3拮抗薬とも呼ばれるアロキシ[パロノセトロン]イメンド[アプレピタント]が使用されます。

急性嘔吐や遅発性嘔吐の発現を抑えられれば予測性嘔吐は起きないため、積極的な嘔吐に対する薬物療法が行われるのです。

イメンド[アプレピタント]の副作用

イメンド[アプレピタント]は、悪心や嘔吐などの消化器症状の治療薬として、2009年に発売された薬です。

主な副作用としては、しゃっくり[13.2%]、ALT(GPT)上昇[12.3%]、便秘[10.1%]、食欲不振[6.6%]、AST(GOT)上昇[6.6%]、尿蛋白[5.3%]、BUN上昇[4.7%]などが挙げられます。

イメンド[アプレピタント]の禁忌

  • アプレピタント、ホスアプレピタントメグルミンに対して過敏症
  • オーラップ[ピモジド]
    [イメンドのCYP3A4阻害作用により、血中濃度が上昇する。]
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便秘時の下剤として使用される薬のひとつがスインプロイク[ナルデメジン]です。

一般的な慢性便秘症にして使われる薬ではなく、オピオイドの副作用による薬剤性便秘に対して使用される薬です。

このページでは、スインプロイク[ナルデメジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

スインプロイク[ナルデメジン]:オピオイド誘発性便秘症治療薬

スインプロイク[ナルデメジン]は、オピオイド誘発性の薬剤性便秘症[OIC]の治療薬として使用されています。

便が毎日出ない=便秘 と思いがちかもしれませんが、そうではありません。

一般的には、3~4日以上便が出ない場合を便秘と定義しています。

便秘の原因となり得るものはさまざまです。

以下に便秘の原因となり得る一例をあげてみました。

  • 食物繊維不足
  • 水分不足
  • 食事量不足
  • 薬の副作用
  • 手術の影響
  • 生活環境の変化
  • 黄体ホルモン量の増加

副作用で便秘になりやすい薬

  • オピオイド鎮痛薬:モルヒネなどの鎮痛薬、コデインリン酸塩などの鎮咳薬
  • 抗コリン薬:ベシケアなどの過活動膀胱治療薬、パキシルなどの抗うつ薬、
  • Ca拮抗薬:ワソランなどの降圧薬
  • 鉄剤:フェロミア

オピオイド鎮痛薬では、便秘が最も多い副作用に挙げられることが多く、それぞれの臨床試験では以下の頻度で便秘の副作用が生じています。

  • MSコンチン[徐放モルヒネ硫酸塩]:13.87%
  • オキシコンチン[徐放オキシコドン]:21.53%
  • デュロテップMTパッチ[フェンタニル72時間]:18.24%

オピオイド鎮痛薬の作用機序は、中枢オピオイドμ受容体に作用することで発痛物質の遊離、上行性・下行性伝導路を抑制します。

便秘の副作用は、このとき中枢のオピオイドμ受容体だけではなく、末梢オピオイドμ受容体にも作用してしまうことが原因と考えられています。末梢のオピオイドμ受容体に作用すると、消化管運動の抑制や、アセチルコリン放出の抑制などを引き起こすためです。

スインプロイク[ナルデメジン]の作用機序、特徴

スインプロイク[ナルデメジン]は、末梢のオピオイドμ受容体に作用するオピオイド誘発性便秘症[OIC]の治療薬です。

前述のようにオピオイド鎮痛薬は中枢だけでなく末梢にも作用することから便秘等の副作用が生じやすく問題となっていました。

末梢のオピオイドμ受容体に作用し、オピオイド鎮痛薬と拮抗作用を示すのがスインプロイク[ナルデメジン]です。

スインプロイクの有効成分ナルデメジンは、モルヒネと同じ骨格であるモルヒナン骨格を有しており、モルヒナン骨格の7位にカルバモイル基からなる側鎖を導入しています。

ナルデメジンモルヒナン骨格カルバモイル基

[スインプロイクIFより改変]

側鎖であるカルバモイル基を導入することで、血液脳関門の透過性を低くし中枢へ作用しないように製剤設計されています。

スインプロイク作用機序

やっくん

やっくん

スインプロイク[ナルデメジン]は、腸管のオピオイドμ受容体に結合することで、オピオイド鎮痛薬と拮抗作用を示し、オピオイド鎮痛薬由来の便秘症を改善します。

上記作用機序から、オピオイド鎮痛薬による便秘症のみでなく、適応はありませんが吐き気や嘔吐に対しても一定の効果があると考えられます。

スインプロイク[ナルデメジン]服用時の食事の影響について

スインプロイク[ナルデメジン]の用法は1日1回投与であり、食前・食後・空腹時投与など服用タイミングについては定められていません。

IFからは、食後服用によって吸収時間の遅延が認められると報告されています。

ただ、食事の影響は受けるものの、最終的な吸収率には影響しない[AUCは同等である]ことが確認されています。

スインプロイク[ナルデメジン]の副作用

スインプロイク[ナルデメジン]は、オピオイド誘発性便秘症の治療薬として、2018年に承認を受けた薬です。

代表的な副作用としては、下痢[21.9%]、腹痛[2.2%]などの消化器系症状が挙げられます。

スインプロイク[ナルデメジン]の禁忌

  • 消化管閉塞、その疑いのある患者、または消化管閉塞の既往歴を有し再発のおそれの高い患者[消化管穿孔を起こすおそれがあります。]

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