ブリリンタ［チカグレロル］作用機序、特徴、副作用

抗血小板薬として使用されるブリリンタ［チカグレロル］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ブリリンタ［チカグレロル］：抗血小板（抗血栓）薬

ブリリンタ［チカグレロル］は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。

心房細動によって血栓ができたり、狭心症や心筋梗塞の治療にステントを留置した後も血栓ができやすくなります。

血栓を放っておくと、心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓などを引き起こします。
心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞や脳梗塞に発展します。

白色血栓は、高血圧や高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓や深部静脈血栓に発展します。

赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

ブリリンタ［チカグレロル］の作用機序

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。
白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa²⁺量が増えることによって起こります。

Ca²⁺の量は、サイクリックAMP［cAMP］が制御しているため、cAMP量が減った状態になると、Ca²⁺量が増え、血小板が凝集します。

また、cAMPはATPから合成され、ホスホジエステラーゼという酵素の存在下でAMPに分解されます。

cAMPが合成される際、ADP受容体が制御しているアデニル酸シクラーゼという酵素が必要になります。

このADP受容体への拮抗作用は、ADP結合部位へ直接ではないため可逆的に作用します。

そのため速やかに効果が発現し、間もなくして作用が消失します。

ブリリンタの特徴：プラビックス［クロピドグレル］、パナルジン［チクロピジン］、エフィエント［プラスグレル］との違い

パナルジンやプラビックス、エフィエントは、ADP受容体に作用することで血小板の凝集を抑制します。

これら3製剤は、いずれも肝臓で活性代謝物に変換されたのち直接ADPと不可逆的に拮抗する作用をもっていました。

ブリリンタは、そのままの状態でADPの作用と可逆的に拮抗します。

そのため、速やかに作用し、必要無くなれば作用が消失すると考えられています。

ブリリンタ［チカグレロル］の副作用

ブリリンタ［チカグレロル］は、急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）、陳旧性心筋梗塞の治療薬として、2016年に発売された薬です。

ブリリンタ［チカグレロル］の禁忌

• 出血している患者（頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等）、血友病
  ［出血を助長するおそれがあります。］
• 頭蓋内出血の既往歴［出血を助長するおそれがあります。］
• 中等度又は重度の肝障害［出血を助長するおそれがあります。］
• 強いCYP3A阻害剤
  イトリゾール（イトラコナゾール）
  ブイフェンド（ボリコナゾール）
  クラリス・クラリシッド（クラリスロマイシン）
  ビラセプト（ネルフィナビル）
  インビラーゼ（サキナビル）
  ノービア（リトナビル）
  テラビック（テラプレビル）
  クリキシバン（インジナビル）
  スタリビルド（コビシスタット）
• 強いCYP3A誘導剤
  リファジン（リファンピシン）
  ミコブティン（リファブチン）
  テグレトール（カルバマゼピン）
  フェノバール（フェノバルビタール）
  アレビアチン（フェニトイン）
  セイヨウオトギリソウ含有食品