高血圧の治療薬として使用されるヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]:高血圧治療薬
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、高血圧の治療に使用される治療薬です。
高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。
血圧が高いと何がダメなのか?
血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量[心拍出量]と血管の硬さ[抵抗]で決まります。
血圧=心拍出量×血管抵抗
血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。
血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。
動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。
また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。
やっくん
ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。
高血圧の原因
高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90%は具体的な原因がわかっていません。
この高血圧を本態性高血圧といいます。
高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の作用機序、特徴
高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。
それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。
降圧薬の中で、血管の収縮に働くCa2+の働きを阻害する薬のひとつがヘルベッサーRです。
Rとは、Retard(遅らせる)の意味であり、1日1回投与型の徐放薬を示しています。
血管の収縮は、血管平滑筋にあるCaチャネルが重要な役割を果たしています。
細胞内にCa2+が流入すると、血管収縮を調節しているカルモジュリンに結合しミオシンのリン酸化に働きます。
その後、アクトミオシンとなり、血管が収縮、血圧が高くなります。
Ca2+を調節しているCaチャネルは2つの種類があります。
脱分極によって開口する膜電位依存性Caチャネル、アゴニストによって開口する受容体依存性Caチャネルの2つです。
Caチャネルの発現部位によって、L型・T型・N型と分かれています。
ヘルベッサーRは、ベンゾチアゼピン系Ca拮抗薬に分類分けされ、Caチャネルを遮断することで、血管の収縮を抑制し、血圧の低下に働きます。
やっくん
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、Ca2+の血管平滑筋内への取り込みを阻害することで、血管の収縮を抑制し、高血圧症の治療に使用されます。
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の副作用
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、高血圧の治療薬として、1991年に発売された薬です。
1日1回型徐放薬の前に、1日3回タイプのヘルベッサーが1976年に発売されています。
主な副作用としては、循環器[0.7%](徐脈0.2%、房室ブロック0.1%、顔面潮紅0.1%等)、消化器[0.6%](便秘0.2%、嘔気0.2%、胃部不快感0.1%等)、頭痛・頭重感[0.4%]及び過敏症[0.3%]などが挙げられます。
ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の禁忌
- 重篤なうっ血性心不全[心不全症状を悪化させるおそれがあります。]
- 2 度以上の房室ブロック、洞不全症候群
(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロック等)
[心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがあります。] - 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人