ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]は、パーキンソン病の治療薬として使用されています。
今回は、ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]:パーキンソン病治療薬
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]は、パーキンソン病の治療薬として使用されています。
私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。
その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。
中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。
黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。
放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。
この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。
ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。
パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]の作用機序、特徴
パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。
脳内のドパミン量を補うために、ドパミンの代わりに働く物質が存在します。
ドパミンのような神経伝達物質の代わりに、受容体に作用する物質をアゴニストと言います。
ドパミン受容体に作用する物質は、ドパミンアゴニストと呼ばれ、ビ・シフロール、ミラペックスLAはドパミンアゴニストのひとつです。
ドパミンアゴニストは構造式の違いで麦角系と非麦角系に分かれます。
いずれもD1D5受容体よりもD2受容体への選択性を高めた製剤ですが、非麦角系の方がより選択性が高いと言われています。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]は、非麦角系のドパミンアゴニストに分類されます。
やっくん
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]は、脳内[黒質-線条体]のドパミン受容体に作用しドパミンアゴニストとして作用する薬です。
ビ・シフロール、ミラペックスLAは、ドパミンアゴニストとしてドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病の身体機能や運動機能を改善します。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]の副作用
ビ・シフロール[プラミペキソール]は、パーキンソン病の治療薬として、2003年に承認を受けた薬です。
ミラペックスLA[プラミペキソール]は、ビ・シフロールの徐放剤として、2011年に承認を受けた薬です。
同じ用途で使用される薬にパーロデル、ペルマックスが挙げられます。
代表的な副作用としては、ジスキネジア [18%]、傾眠[17%]、嘔気[17%]、消化不良[16%]、幻覚[15%]等などが挙げられます。
ジスキネジアとは、ドパミンの作用強すぎて起こる不随意運動で、口・舌・顔面・ 手足・体幹にみられます。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]は、非麦角系のドパミンアゴニストであり、麦角系ドパミンアゴニストに比べて、眠気の副作用頻度が多いと言われています。
また、前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあるため、自動車の運転等が禁止されています。
ビ・シフロール、ミラペックスLA[プラミペキソール]の禁忌
- 妊婦[ラットを用いた生殖発生毒性試験で、妊娠率の低下、生存胎児数の減少及び出生児体重の低下が認められています。]
- 高度な腎機能障害 (クレアチニンクリアランス 30mL/min 未満)
[副作用が発現しやすくなるため、ビ・シフロールを投与します。]