骨粗しょう症の治療薬、ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]:骨粗しょう症治療薬
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。
骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。
わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。
寝たきりなど介護が必要になる原因の1割が、骨折や転倒と言われています。
そのため、骨折の予防や転倒の予防が生活する上で重要となるのです。
骨折を予防するには?
そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。
この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。
骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経と加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓
女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。
エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。
すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。
加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。
しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。
活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、腸管吸収能や肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。
骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。
そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。
転倒を予防するには?
転倒を予防するための7つのポイントを紹介します。
- 階段や手すりに滑り止めを付ける
- 廊下や階段の足元は明るくする
- ものを乱雑に置かない
- カーペットのたるみは伸ばす
- 浴室には手すりを付け、滑り止めのマットをひく
- 外出時は、しっかりした靴にステッキを使う
- 転倒予防の滑り止め付き靴下を着用する
介護用の滑り止め靴下があるんですね↓
また、万が一転倒したときのために「大腿骨頸部転倒時防護用具」=ヒッププロテクターというパッドを入れたり装着することもできます。
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]の作用機序
骨粗しょう症では、骨形成と骨吸収のバランスが崩れています。
そのため、骨粗しょう症の治療には、骨形成の促進薬や骨吸収の抑制薬が使用されます。
ボノテオ、リカルボンは骨吸収を強力に抑制する薬です。
ボノテオはアステラス製薬、リカルボンはエーザイが製造販売を行っていますが、共同で開発されたものであり、効果は変わりありません。
骨形成には骨芽細胞、骨吸収には破骨細胞という細胞が関わっています。
ボノテオ、リカルボンは、骨中のハイドロキシアパタイトに沈着し、この破骨細胞の骨吸収時に破骨細胞内に一緒に取り込まれます。
すると、ボノテオ、リカルボンは、破骨細胞そのものを働かなくする[アポトーシス]よう作用することで、骨からカルシウムを奪う骨吸収を抑制するのです。
以上がボノテオ、リカルボンの作用機序です。
やっくん
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]は、破骨細胞に取り込まれ、骨吸収を抑制することで、骨量[骨密度]を増加させます。
ボノテオ、リカルボンを含むビスホスホネート薬は、長期間骨に沈着するため、
毎日飲むものから、1回量を増やし、週に1回、月に1回などさまざまな服用方法があるのです。
また、ダイドロネルと比較して、約1000倍の骨吸収抑制作用があるため、作用や構造の違いから、
- ダイドロネルを第一世代ビスホスホネート薬
- ボナロン、フォサマックを第二世代ビスホスホネート薬
- ベネット、アクトネル、ボノテオ、リカルボンを第三世代ビスホスホネート薬
と分類することがあります。
ボノテオ、リカルボンの特徴:起床時に服用する理由
ボノテオ、リカルボンを含むビスホスホネート薬は、起きてすぐの起床時に服用するよう決められています。
なぜなら、ボノテオ、リカルボンは食事中に含まれるあらゆる成分とキレートを形成し吸収されなくなり、効果がなくなってしまうのです。
やっくん
キレート形成で効果がなくなるため、胃の中が空っぽの状態の起床時に服用するようきめられているのです。
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]の副作用
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]は、骨粗しょう症の治療薬としては、2009年に承認を受けた薬です。
ビスホスホネート薬としては、日本で初めて創られた薬です。
代表的な副作用としては、胃・腹部不快感[3.2%]、腹痛[2.4%]、血中カルシウム減少[2.0%]、胃炎[1.4%]などが挙げられます。
重大な副作用として、顎骨壊死と呼ばれる、あごの骨の炎症があります。
これは、歯科処置や口腔内の感染などに伴って発現することが多いため、ボノテオ、リカルボンを含むビスホスホネート薬を服用中は、口腔内を清潔に保つことが重要となります。
ボノテオ、リカルボンを服用後、横になってはいけない理由
ボノテオ、リカルボンを含むビスホスホネート薬は、服用後少なくとも30分-1時間は横にならないようにとの決まりがあります。
これは、食道に対して刺激作用を持つため、食道を素早く通過する必要があるからです。
ボノテオ、リカルボン[ミノドロン酸]の禁忌
- 妊婦
- 低カルシウム血症
- 立位あるいは座位を30分以上維持できない
- 食道狭窄又はアカラシア(食道弛緩不能症)等の食道通過を遅延させる障害