ノウリアスト[イストラデフィリン]作用機序、特徴:パーキンソン病治療薬

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ノウリアスト[イストラデフィリン]:パーキンソン病治療薬

パーキンソンイラスト

 

ノウリアスト[イストラデフィリン]は、パーキンソン病の治療薬として使用されています。

 

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。
その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

 

正常ドパミン 

 

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。
黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

 

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

 

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。

 

ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

 

パーキンソンドパミン 

 

やっくん

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

 

ノウリアスト[イストラデフィリン]の作用機序、特徴

パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。

 

脳内ではドパミンをはじめとした神経伝達物質と呼ばれる、身体機能や運動機能の指令を伝えてくれる物質が互いに助け合いながら存在しています。

 

そのひとつの働きとしてドパミンは、脳内のGABA作動性神経系を活性化させる作用をもっています。

 

ドパミンアデノシン 

 

このように、健康な方の脳内では、ドパミンとアデノシンのバランスが取れており、GABAを介した運動神経を支配しているのです。

 

 

一方で、パーキンソン病の方は、脳内のドパミン量が減ってしまっています。

 

ドパミンアデノシンパーキンソン病 

 

このように、パーキンソン病の方の脳内では、ドパミンとアデノシンのバランスが崩れており、アデノシンが見かけ上多くなるため、身体障害や運動障害が生じるのです。

 

やっくん

ノウリアスト[イストラデフィリン]アデノシンA2A受容体拮抗薬であり、脳内のアデノシン量を減らし、パーキンソン症状を改善します。

 

 

ノウリアスト作用機序

 

ノウリアストは、アデノシンがアデノシン受容体に結合することを防ぎます。
これによって、脳内のドパミンとアデノシンのバランスを均一に保つのです。

 

ノウリアスト[イストラデフィリン]の副作用

ノウリアストは、パーキンソン病の治療薬として、2013年からと比較的新しく誕生した治療薬です。

 

代表的な副作用としては、ジスキネジー[16.9%]、便秘[5.1%]、幻視[4.5%]、幻覚[3.2%]、傾眠[2.8%]、悪心[2.5%]、血中CK(CPK)増加[2.0%]、体重減少[2.0%]などが挙げられます。

 

また、重大な副作用として、幻視[4.5%]、幻覚[3.2%]、妄想[0.8%]、せん妄[0.6%]、不安障害[0.5%]、うつの悪化・抑うつ[0.5%]、被害妄想[0.3%]、幻聴[0.2%]、体感幻覚[0.2%]、躁病[0.2%]、激越[0.2%]、衝動制御障害[0.2%]等の精神障害が報告されています。

 

ノウリアスト[イストラデフィリン]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 重度の肝障害

    [本剤は主に肝臓で代謝されるため、本剤の血中濃度が上昇する可能性があります。また、これらの患者での使用経験はありません。]

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