アモバン[ゾピクロン]作用機序、特徴、副作用

このエントリーをはてなブックマークに追加   

アモバン[ゾピクロン]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

アモバン[ゾピクロン]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

 

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

アモバン[ゾピクロン]の作用機序、特徴

睡眠薬非ベンゾジアゼピン系分類 

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口し、
過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

 

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

 

 

ω1ω2受容体

 

 

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

 

一方で、非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1受容体への選択性が高いため、ω2作用を示しにくい=ふらつきやめまいなどの副作用が生じにくいとされています。

 

この非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがアモバンです。

 

 

アモバン作用機序

 

 

やっくん

アモバン[ゾピクロン]は、ベンゾジアゼピン結合部位ω1受容体に選択的に結合し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

アモバンは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後間もなく入眠作用が得られ、4時間程度が効果持続時間になります。

 

アモバン[ゾピクロン]の副作用

アモバン[ゾピクロン]は、不眠症の治療薬として、1989年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、にがみ[4.18%]、ふらつき[0.89%]、眠気[0.51%]、口渇[0.48%]、怠感[0.41%]、頭重[0.22%]、頭痛[0.19%]、嘔気[0.19%]、不快感[0.13%]、めまい[0.12%]等などが挙げられます。

 

また、アモバンには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較するとまれですが、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=反跳性不眠、いらいら感等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

 

耐性についてアモバンは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較して、形成しにくいとされています。

 

アモバン[ゾピクロン]が2016年10月14日より向精神薬に

アモバン[ゾピクロン]だけでなくデパス[エチゾラム]は2016年10月まで普通薬として扱われてきました。

 

これは、日本の向精神薬の指定がアメリカでの基準を参考にしているためです。
アメリカにおいてはゾピクロン、エチゾラムともに取扱いがなかったため、アモバン・デパスは向精神薬の指定を受けなかったのです。

 

しかし、2014年、「医薬品・医療機器等レギュラトリーサイエンス政策研究事業」として危険ドラッグを含む薬物の乱用に関する「全国の精神科医療施設における薬物関連精神疾患の実態調査」において、これまで長く日本で使用されてきたアモバン・デパスにも向精神薬と同様に濫用や薬物依存の恐れがあることが発表されました。

 

これにより2016年10月14日よりアモバン[ゾピクロン]・デパス[エチゾラム]が第三種向精神薬に指定されることになりました。
処方日数の上限が30日までとなっているため注意が必要です。

 

また、包装への向精神薬の表示については2年間の経過措置があるため2018年9月頃までは現行の包装が使用される場合があります。

 

アモバン[ゾピクロン]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
このエントリーをはてなブックマークに追加   

Sponsored Link


薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました


薬剤師薬学生LINEスタンプ


Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)

人気のページ


TOP 薬剤師仕事内容 薬局実習準備 薬剤師就職 薬剤師転職