アーチスト[カルベジロール]作用機序、特徴:心不全治療薬

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アーチスト[カルベジロール]:心不全治療薬

心臓イラスト 

 

アーチスト[カルベジロール]は心不全の中でも軽症から中度の慢性心不全で使用される治療薬です。

 

心不全とは、簡単に言うと、心臓のポンプ機能が低下することで、全身にうまく酸素を供給できない疾患です。
そのため、血液の巡りが悪くなるうっ血状態を示すことが多くなります。

 

体循環と肺循環

心臓は、4つの部屋[右心房、右心室、左心房、左心室]に分かれています。
心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。

 

肺循環体循環 

 

血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。

 

心不全の原因による分類と症状

心不全の原因は心室の異常がほとんどです。
原因が左心室であるものを左心不全、右心室であるものを右心不全といいます。

 

左心不全
大動脈への血液量が少なくなる→大動脈血流の低下→冷え尿量の低下
肺静脈からの血液が多すぎて受け取ることができなくなる(うっ血)→呼吸困難

 

右心不全
肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる(うっ血)→浮腫腹水

 

左心不全    右心不全

 

心不全の治療

従来、心不全とは、心筋の収縮性に異常があるため、十分な血液を押し出せないと考えられていました。

 

しかし、最近は心筋の収縮性に異常はなくても、心室の拡張性に異常を認めるケースの心不全が多いことがわかりました。

 

心室の拡張性に異常を与える原因としては、

  • 慢性圧負荷
  • 神経体液因子の亢進により生じる心室リモデリング(心肥大・心拡大)
  • 心筋線維化
  • 心内膜下虚血
  • 心筋細胞内カルシウム動態の異常

等が挙げられています。

 

やっくん

心室の拡張性の異常を抑制し、心不全の予後を改善することが最近の慢性心不全治療の中心となっています。 

 

アーチスト[カルベジロール]の作用機序、特徴

心不全とは、心筋の収縮力が低下することによって、血液が十分に行き渡らないことが原因であると考えられていました。

 

そのため、心筋の収縮力を改善するβ1作用を持つ薬が多く使用されてきました。
しかし、最近では、心臓に対する負荷を軽減する薬が使用されています。

 

アーチストは、β1受容体を逆に遮断する作用を持つ、心不全治療薬です。

 

一般的には、β1受容体を遮断すると、心収縮力を落としてしまい心機能抑制に働きます。
例外として心不全に対して使用されるβ1遮断薬は、脂溶性のアーチストとアーチストです。

 

アーチストの心不全治療に対する作用機序は、はっきりとはわかっていません。
しかし、長期的に使用することで、心不全患者の予後を改善することがわかっています。

 

主には、β1受容体の遮断によって、心臓が働きすぎないよう抑制し、長く心機能を保つ作用があると考えられています。

 

 

アーチスト作用機序 

 

やっくん

アーチスト[カルベジロール]は、β1受容体を阻害することで、心機能の働きを抑制し、心臓の負担を長期的に軽減することで、心不全の予後を改善します。

 

アーチスト[カルベジロール]の副作用

アーチスト[カルベジロール]は、慢性心不全の治療薬として、1993年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、心不全の悪化[3.5%]、血圧低下[0.9%]、徐脈[0.6%]、めまい[1.2%]、糖尿病悪化[0.5%]などが挙げられます。

 

慢性心不全に用いる場合、心不全の悪化を伴う場合があるため、専門医の指導のもと少量から服薬すると警告されています。

 

アーチスト[カルベジロール]の禁忌

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス

    [アシドーシスによる心収縮力の抑制が増強されるおそれがあります。]

  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック

    [症状を悪化させるおそれがあります。]

  • 心原性ショック[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 気管支喘息、気管支痙攣

    [気管支を収縮させ喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがあります。]

  • 肺高血圧による右心不全[心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 非代償性心不全[心収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者

    [心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがあります。]

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