ミルリーラ[ミルリノン]作用機序、特徴

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ミルリーラ[ミルリノン]:心不全治療薬

心臓イラスト 

 

ミルリーラ[ミルリノン]は心不全で使用される治療薬です。

 

心不全とは、簡単に言うと、心臓のポンプ機能が低下することで、全身にうまく酸素を供給できない疾患です。
そのため、血液の巡りが悪くなるうっ血状態を示すことが多くなります。

 

体循環と肺循環

心臓は、4つの部屋[右心房、右心室、左心房、左心室]に分かれています。
心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。

 

肺循環体循環 

 

血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。

 

心不全の原因による分類と症状

心不全の原因は心室の異常がほとんどです。
原因が左心室であるものを左心不全、右心室であるものを右心不全といいます。

 

左心不全
大動脈への血液量が少なくなる→大動脈血流の低下→冷え尿量の低下
肺静脈からの血液が多すぎて受け取ることができなくなる(うっ血)→呼吸困難

 

右心不全
肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる(うっ血)→浮腫腹水

 

左心不全    右心不全

 

心不全の治療

従来、心不全とは、心筋の収縮性に異常があるため、十分な血液を押し出せないと考えられていました。

 

しかし、最近は心筋の収縮性に異常はなくても、心室の拡張性に異常を認めるケースの心不全が多いことがわかりました。

 

心室の拡張性に異常を与える原因としては、

  • 慢性圧負荷
  • 神経体液因子の亢進により生じる心室リモデリング(心肥大・心拡大)
  • 心筋線維化
  • 心内膜下虚血
  • 心筋細胞内カルシウム動態の異常

等が挙げられています。

 

やっくん

心室の拡張性の異常を抑制し、心不全の予後を改善することが最近の慢性心不全治療の中心となっています。 

 

ミルリーラ[ミルリノン]の作用機序、特徴

心不全とは、心筋の収縮力が低下することによって、血液が十分に行き渡らないことが原因であると考えられていました。

 

そのため、心筋の収縮力を改善するβ1作用を持つ薬が多く使用されています。

 

ミルリーラは、β1受容体を刺激するのではなく、β1受容体刺激作用によって増加するcAMPの分解を抑制することで、心筋の収縮力を改善する強心作用を示します。

 

ミルリーラ作用機序 

 

やっくん

ミルリーラ[ミルリノン]は、ホスホジエステラーゼⅢを阻害することで、cAMPの分解を抑制し、心筋の収縮力を高めることで心不全症状を改善します。

 

ミルリーラ[ミルリノン]の副作用

ミルリーラ[ミルリノン]は、心不全の治療薬として、1996年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、血圧低下[2.10%]、血小板減少(症)[1.71%]、心室性期外収縮[1.05%]などが挙げられます。

 

ミルリーラ[ミルリノン]の禁忌

  • 肥大型閉塞性心筋症[流出路閉塞が悪化する可能性があります。]
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