サインバルタ[デュロキセチン]作用機序、特徴、副作用

このエントリーをはてなブックマークに追加   

サインバルタ[デュロキセチン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

サインバルタ[デュロキセチン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

サインバルタ[デュロキセチン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

抗うつ薬分類 

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、第四世代抗うつ薬(SSRI)に分類される薬が、サインバルタです。

 

第三世代抗うつ薬(SNRI)は、神経伝達物質であるセロトニンの再取り込みを阻害する薬でした。
第四世代抗うつ薬(SSRI)は、セロトニンだけでなくノルアドレナリンの再取り込みも阻害します。

 

さらに、これまでの抗うつ薬と比較して、セロトニン・ノルアドレナリンに対する選択性が非常に高くなっています。

 

つまり、ムスカリン、ヒスタミン、ドパミンをはじめとする種々の受容体親和性がほとんどないため、副作用が軽減されているのです。

 

サインバルタ作用機序 

 

やっくん

サインバルタ[デュロキセチン]は、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込みを選択的に阻害することで、脳内で不足しているセロトニン・ノルアドレナリンを補い、うつ症状を改善します。

 

また、サインバルタは糖尿病性神経障害や慢性腰痛症に対しての鎮痛効果も持っています。

 

サインバルタ[デュロキセチン]の作用機序:慢性腰痛症治療薬

2016年、抗うつ薬として使用されていたサインバルタに慢性腰痛症の適応が加わりました。

 

慢性腰痛とは3ヶ月以上痛みが続く場合を指します。

 

サインバルタは抗うつ薬における作用機序とは別の機序で鎮痛作用を示します。

 

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンブラジキニンサブスタンスPの生成が原因です。

 

これらは、脳から痛みが伝わることで、生成・遊離・作用します。
そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害することを目的としています。

 

一方で、痛みが伝わるには、末梢[刺激]→脳→末梢[痛み]へと神経を介して情報を伝達します。
末梢[刺激]→脳への伝達を上行性伝導路、脳→末梢[痛み]への伝達を下行性伝導路と言います。

 

痛み伝達 

 

サインバルタは、下行性伝導路の抑制に働く鎮痛薬です。

 

下行性伝導路では、ノルアドレナリンやセロトニンが侵害刺激という痛みを引き起こす刺激に関わるサブスタンスPの遊離に関わっています。

 

サインバルタは、ノルアドレナリン・セロトニンの再取り込み阻害作用を有し、サブスタンスPの抑制に働くと考えられています。

 

サインバルタ作用機序 

 

やっくん

サインバルタ[デュロキセチン]は、NAd・セロトニン量を増やすことで、下行性伝導路を抑制し、痛みの伝達を抑制します。

 

サインバルタ[デュロキセチン]の副作用

サインバルタ[デュロキセチン]は、うつ病の治療薬だけではなく、パニック障害の治療薬として、2010年に販売された薬です。

 

代表的な副作用として、抗うつ薬として使用する場合、悪心[36.6%]、傾眠[31.0%]、口渇[22.9%]、頭痛[21.0%]、便秘[13.9%]、下痢[11.8%]などが挙げられます。

 

慢性腰痛症に使用する場合は、傾眠[20.1%]、悪心[10.2%]、便秘[9.9%]、口渇[5.8%]、腹部不快感[4.1%]、食欲減退[3.8%]などが挙げられます。

 

重大な副作用として、セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等の副作用が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理を行います。

 

サインバルタ[デュロキセチン]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

  • 高度の肝障害
  • 高度の腎障害
  • コントロール不良の閉塞隅角緑内障
このエントリーをはてなブックマークに追加   

Sponsored Link


薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました


薬剤師薬学生LINEスタンプ


Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)

人気のページ


TOP 薬剤師仕事内容 薬局実習準備 薬剤師就職 薬剤師転職