レスリン[トラゾドン]作用機序、特徴、副作用

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レスリン[トラゾドン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

レスリン[トラゾドン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

レスリン[トラゾドン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、セロトニンの再取り込みを阻害するんですが、独特の構造を持っている抗うつ薬に分類される薬が、レスリンです。

 

他の抗うつ薬と比べて、抗コリン作用やα1受容体遮断作用が弱くなり、副作用が軽減されているところが特徴です。

 

レスリンは、これまでの抗うつ薬と同様に、セロトニンの再取り込みを阻害することで、セロトニン量を増やす薬です。

 

レスリン作用機序 

 

やっくん

レスリン[トラゾドン]は、セロトニンの再取り込みを阻害することにより、神経終末のセロトニン量を増やすことで、脳内で不足しているセロトニンを補い、うつ症状を改善します。

 

レスリンの特徴:不眠症改善効果

レスリンは、5-HT2受容体遮断作用を持ち合わせています。
そのため、うつ患者の不眠症を改善することが報告されています。

 

眠りには、浅い眠り(レム睡眠)深い眠り(ノンレム睡眠)の2つのパターンがありますが、レスリンは、ノンレム睡眠を促す作用を持っています。

 

一般的な睡眠薬である、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬はレム睡眠に作用することから、レスリンを使用することで、より質の高い睡眠が得られるようになるのです。

 

レスリン[トラゾドン]の副作用

レスリン[トラゾドン]は、うつ病の治療薬として、1991年に販売された薬です。

 

代表的な副作用としては、眠気[4.33%]、めまい・ふらつき[3.64%]、口渇[2.90%]、便秘[1.81%]などが挙げられます。

 

レスリン[トラゾドン]の禁忌

  • インビラーゼ(サキナビルメシル塩酸)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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