バルトレックス[バラシクロビル]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

角化性皮膚疾患イラスト

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バルトレックス[バラシクロビル]:抗ウイルス薬

バルトレックス[バラシクロビル]は、ウイルスに対する治療薬として使用されています。

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

細菌 ウイルス
構造

細菌構造

細胞質+細胞膜+細胞壁

ウイルス構造

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程 自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]
生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]
薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬


細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。

タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。

条件:常温で24時間放置

細菌ウイルス違い

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。
感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

抵抗力感染力

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

バルトレックス[バラシクロビル]の作用機序

ひと昔前は、結核菌など感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

バルトレックスは、ヘルペスウイルスや帯状疱疹ウイルスなどに対して使用される抗ウイルス薬です。

バルトレックスはウイルスを殺すのではなく、ウイルスの増殖過程を阻害します。

バルトレックスの有効成分であるバラシクロビルは、体内に吸収後アシクロビル[ACV]に速やかに代謝されます。

ACVはウイルスに取り込まれた後、リン酸化され三リン酸化体[ACV-TP]となります。

アシクロビル構造式

三リン酸化体のACV-TPがデオキシグアノシン三リン酸[dGTP]と構造が似ているため、dGTPの代わりにDNA複製の際取り込まれます。

誤ってACV-TPが取り込まれることで、DNA伸長が止まりDNA合成が阻害されるのです。

バルトレックス作用機序

やっくん

やっくん

バルトレックス[バラシクロビル]は、三リン酸化体となったACV-TPがDNA複製の際dGTPと競合することで、DNAの生合成を阻害し、抗ウイルス作用を示すと考えられています。

バルトレックス[バラシクロビル]の特徴、ゾビラックスとの違い

バルトレックス[バラシクロビル]はゾビラックス[アシクロビル]のプロドラッグです。

アシクロビルはその吸収性の悪さから1日4~5回に分けて服用する必要がありました。

バラシクロビルは、アシクロビルにアミノ酸の一種であるバリンをエステル結合させたL-バリルエステルです。

ゾビラックスバルトレックス違い

バラシクロビルはバリン構造を持っているため、腸管内にてアミノ酸を取り込むペプチドトランスポーター[PEPT1]によって認識され吸収率が高くなっています。

そのため、バルトレックスは1日2~3回に分けて服用することが可能となったのです。

バルトレックス[バラシクロビル]の副作用

バルトレックス[バラシクロビル]は、帯状疱疹の治療薬として、2000年に承認された薬です。

主な副作用としては、腹部不快感[0.2%]、頭痛[0.1%]などが挙げられます。

バルトレックス[バラシクロビル]の禁忌

  • 特になし

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