ザルティア[タダラフィル]作用機序、特徴、副作用

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ザルティア[タダラフィル]:前立腺肥大症治療薬

前立腺働き

 

ザルティア[タダラフィル]は、前立腺肥大症に伴う排尿困難の治療薬として使用されています。

 

前立腺とは、男性が持つ膀胱の下部にある生殖器であり、精液を作ったり、精子を守ったりといった働きをしています。

 

この前立腺が何らかの影響で大きく膨れがってしまい、尿が出にくくなってしまう病気が前立腺肥大症です。

 

前立腺肥大症の原因

前立腺肥大症の原因は、大きく2つに分けられます。

 

前立腺そのものが大きくなりすぎている場合と、交感神経が過敏に緊張し尿道が狭くなっている場合です。

 

前立腺肥大症原因 

 

物理的な原因前立腺そのものが大きくなる
機能的な原因交感神経の緊張

 

ザルティア[タダラフィル]の作用機序、特徴

前立腺肥大症の治療薬としては、交感神経の緊張を緩めるためのα1遮断薬[ユリーフハルナール]や、男性ホルモンをターゲットにした抗男性ホルモン薬[アボルブ]が使用されてきました。

 

ザルティアは、これらの薬とは全く異なる作用機序を持つ前立腺肥大症治療薬です。

 

ザルティアは主に平滑筋細胞を弛緩することで、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。

 

ヒトの泌尿器系は、NO[一酸化窒素]の影響を強く受けています。

 

一酸化窒素作用 

 

NO[一酸化窒素]が産生されることで、cGMPの生成に必要なグアニル酸シクラーゼを活性化します。
すると、cGMP量が増加し、尿道膀胱頸部前立腺血管平滑筋細胞が弛緩します。

 

尿道・膀胱頸部・前立腺の平滑筋が弛緩すると、尿道抵抗の軽減および膀胱の過伸展を改善します。
血管平滑筋が弛緩すると、泌尿器系への酸素供給量が増え、細胞が活性化されます。

 

平滑筋弛緩 

 

しかし、高齢者では、年齢とともにNO[一酸化窒素]の生成量が低下します。
それにより、cGMP量が減少し、泌尿器系の機能がうまく働かなくなります。

 

ザルティアは、cGMPの分解を促進する酵素=ホスホジエステラーゼⅤ[PDEⅤ]の阻害作用を示します。
その結果、cGMPの分解が抑制され、平滑筋細胞を弛緩し、排尿障害を改善するのです。

 

ザルティア作用機序 

 

やっくん

ザルティア[タダラフィル]は、ホスホジエステラーゼⅤ[PDEⅤ]を阻害し、cGMP量を増加させることで、泌尿器系の平滑筋細胞を弛緩し、前立腺肥大症に伴う排尿困難を改善します。

 

ザルティア[タダラフィル]の副作用

ザルティア[タダラフィル]は、選択的ホスホジエステラーゼ(PDE)5阻害作用を持つ前立腺肥大症の治療薬として、2014年に発売された新しい薬です。

 

主な副作用としては、消化不良[1.7%]、頭痛[1.3%]、CK(CPK)上昇[0.9%]、筋肉痛[0.9%]、ほてり[0.9%]などが挙げられます。

 

禁忌にも記載してありますが、一酸化窒素(NO)供与剤との併用で、過度の血圧低下を引き起こすことが知られており、併用を避けることとして警告されています。

 

ザルティア[タダラフィル]の禁忌

  • 硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)
  • 可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤:アデムパス[リオシグアト]
  • 心血管系障害

    (1)不安定狭心症
    (2)心不全(NYHA分類Ⅲ度以上)
    (3)コントロール不良の不整脈、低血圧(血圧<90/50mmHg)又はコントロール不良の高血圧(安静時血圧>170/100mmHg)
    (4)心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内
    (5)脳梗塞・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内

  • 重度の腎障害[重度の腎障害のある患者では本剤の血漿中濃度が上昇すること及び使用経験が限られているため]
  • 重度の肝障害[重度の肝障害のある患者における使用経験がないため。]
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