デトルシトール[トルテロジン]作用機序、特徴、副作用

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デトルシトール[トルテロジン]:過活動膀胱治療薬

トイレイラスト

デトルシトール[トルテロジン]は、過活動膀胱の治療薬として使用されています。

 

過活動膀胱とは、我慢のできない突然来る尿意[尿意切迫感]をはじめ、トイレに何回も行く[頻尿]や尿を我慢できなくて漏らしてしまう[尿失禁]を伴うことがある病気です。
尿勢低下や残尿感などの排尿症状、排尿後症状を主症状とする場合は、別の疾患の可能性があるため専門医への紹介が必要です。

 

尿が出る仕組み

私たちは、1日に合計約1.5~2Lの尿を5~6回程度に分けて排泄しています。
つまり、1回の排尿量は300mL程度になります。

 

膀胱内に200mL程度の尿が溜まると、脳に「尿が溜まってきたよ~」と情報を送ります。

 

排尿仕組み 

 

情報を受け取った脳が、「尿を今のうちに出すべきか?」「今は尿を我慢すべきか?」という指令を再度送ります。
尿を出すときは膀胱の筋肉が収縮・緊張し、尿を我慢するときは膀胱の筋肉が弛緩・緩みます。

 

これが尿意と呼ばれるものです。

 

過活動膀胱の患者さんでは、この筋肉の収縮と弛緩がうまくコントロールできておらず、常に筋肉が収縮・緊張状態にあるのです。

 

過活動膀胱 

 

やっくん

この尿を出す、出さないに関する情報・指令の伝達がうまくいかないことが、過活動膀胱の原因のひとつと言われています。

 

過活動膀胱の原因

過活動膀胱の原因は、大きく2つに分けられます。
上述した、脳と膀胱を結ぶ情報・指令がうまくいかない神経伝達と神経伝達以外です。

 

神経伝達が原因脳卒中、脳梗塞、パーキンソン病、脊髄損傷などです。
神経伝達以外が原因加齢、出産、筋肉の衰えなどです。

 

デトルシトール[トルテロジン]の作用機序、特徴

過活動膀胱の中で最も多く使用されている薬が、抗コリン作用を持つ薬です。

 

尿を出すときに膀胱の筋肉を支配している神経伝達物質がアセチルコリンです。

 

なんらかの影響でアセチルコリンが活性化すると、膀胱内に尿が溜まっていなくても尿を出すように膀胱の筋肉が収縮します。

 

アセチルコリン膀胱

 

そのため、この膀胱の筋肉が収縮しないように抑える薬として、抗コリン薬が使用されています。

 

抗コリン薬で過活動膀胱の治療薬として使用されている薬がデトルシトールです。

 

デトルシトールは、アセチルコリンの結合するムスカリン受容体をブロックすることで、神経伝達物質であるアセチルコリンの過剰な働きを抑える薬です。

 

デトルシトール作用機序 

 

やっくん

デトルシトール[トルテロジン]は、アセチルコリン結合性ムスカリン受容体を阻害することで、過剰なアセチルコリンの働きによる膀胱の収縮を抑制し、過活動膀胱の治療に使用されます。

 

デトルシトール[トルテロジン]の副作用

デトルシトール[トルテロジン]は、過活動膀胱の治療薬として、2006年に日本で初めて承認された薬です。

 

主な副作用としては、口内乾燥[32.8%]、便秘[7.6%]、腹痛、消化不良[3.0%]などが挙げられます。

 

デトルシトールの副作用で口内乾燥や便秘が起こる理由

デトルシトールは、アセチルコリン結合性ムスカリン受容体[M受容体]を阻害する薬です。
膀胱にあるM受容体に結合することで、膀胱の収縮を抑制します。

 

一方で、M受容体は、膀胱以外にも胃や腸などの消化器系にも多く存在します。
デトルシトールは、他の抗コリン性過活動膀胱治療薬と比べ膀胱に対する選択性が高いですが、これら消化器系のM受容体にも作用します。

 

消化器系のM受容体をブロックすることで、口内乾燥や便秘を示すのです。

 

デトルシトール[トルテロジン]の禁忌

  • 尿閉[排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 閉塞隅角緑内障[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 麻痺性イレウス

    [胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがあります。]

  • 胃アトニー、腸アトニー

    [抗コリン作用により消化管運動が低下するため症状が悪化するおそれがあります。]

  • 重症筋無力症

    [抗コリン作用により筋緊張の低下がみられ症状が悪化するおそれがあります。]

  • 重篤な心疾患

    [期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがあります。]

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