エクリラ[アクリジニウム]作用機序・特徴

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エクリラ[アクリジニウム]:慢性閉塞性肺疾患(COPD)治療薬

 

喘息イラスト

 

エクリラ[アクリジニウム]は慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)に使用される治療薬です。

 

COPDとは、肺が破壊されることによる呼吸困難や咳・たん、ぜん鳴を伴う疾患です。
ぜん鳴とは、呼吸をした際にゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸の音を指しています。

 

COPDの原因

COPDの原因の90%以上は、タバコ[受動喫煙含む]です。
その他、ハウスダストや大気汚染も原因となることがあります。

 

タバコやハウスダストなどの有害物質・異物は、肺中の肺胞に侵入します。
すると、肺が炎症を起こしたり、破壊されてしまうのです。

 

肺の炎症は、気管支を狭く、肺の破壊は酸素と二酸化炭素の交換を阻害し、呼吸困難を引き起こすのです。

 

COPDを放置しておくと

COPDは、普段は無症状でも、階段を上った後や走った後などに呼吸困難に陥る”労作性”の疾患です。
そのため、実際に治療を受けている人は5%程度と言われており、未治療の隠れCOPDが多いのが実際です。

 

COPD合併症 

 

COPDは、糖尿病や骨粗しょう症、睡眠障害などのさまざまな疾患の危険因子であり、肺がんを合併することがあります。
また、免疫が落ちてしまうため、感染を予防することも必要です。

 

労作時の呼吸困難に加え喫煙歴があればCOPDを疑い、浮腫やうっ血に伴う体重増加、SPO2の測定などで初期症状を見逃さないようにしましょう!

 

エクリラ[アクリジニウム]の作用機序

慢性閉塞性肺疾患(COPD)の原因は、タバコ[喫煙]です。
まずは、禁煙はもちろんのこと、タバコに暴露しないこと[受動喫煙]が重要となります。

 

それに加え、狭くなってしまった気管支を広げるための薬=気管支拡張薬が使用されるのです。

 

気管支拡張薬には抗コリン薬やβ2刺激薬、メチルキサンチン、ステロイドが使用されます。

 

飲み薬ではなく、一般的には副作用軽減のために吸入薬が使用されます。
治療効果が不十分な場合は、系統の異なる薬を併用することが推奨されています。

 

 

エクリラは、長時間作用性抗コリン薬[LAMA]に分類されるCOPDの治療薬です。

 

アセチルコリン気管支 

 

副交感神経を支配している神経伝達物質アセチルコリンが、気管支のムスカリン受容体に作用すると、気管支を収縮させる作用があります。(上図)

 

 

エクリラは、気管支のムスカリン受容体を選択に遮断する作用を持っています。
M1~5受容体すべてに親和性を示しますが、主にM受容体を遮断することで効果を示します。

 

1日2回吸入することで効果を早く得られる薬として使用されています。

 

エクリラ作用機序 

 

やっくん

エクリラ[アクリジニウム]は、ムスカリン受容体に拮抗、阻害作用を示すことで、アセチルコリンの結合を阻害、気管支の収縮を抑制し、慢性閉塞性肺疾患(COPD)を改善します。

 

エクリラの特徴:ジェヌエアとは?

エクリラの効果は、これまでに使用されているLAMAと大きな差はなく同等であるとされています。

 

エクリラの特徴は、その剤形で「ジェヌエア」と呼ばれています。

 

ジェヌエア[杏林製薬より]

 

ジェヌエアは、視覚(色が変わる)聴覚(カチという音)により吸入完了を知らせる機能を持ち合わせています。

 

やっくん

高齢者が吸入する機会が多いため、吸入できたか否かを確認できるというのが最大のメリットです。

 

エクリラ[アクリジニウム]の副作用

エクリラ[アクリジニウム]は、慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療薬として、2015年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、、不整脈[0.9%]、めまい[0.9%]、血中クレアチンホスホキナーゼ増加[0.7%]、尿中ブドウ糖陽性[0.7%]などが挙げられます。

 

エクリラは、血中では活性のない代謝物に分解されるため、全身性の副作用が少ないことが特徴です。

 

エクリラ[アクリジニウム]の禁忌

  • 閉塞隅角緑内障[抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状が悪化するおそれがあります。]
  • 前立腺肥大等による排尿障害[抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがあります。]
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