ギャバロン[バクロフェン]作用機序、特徴、副作用

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ギャバロン[バクロフェン]:筋弛緩薬


肩こりイラスト 


ギャバロン[バクロフェン]は、脳や脊髄部位が原因の麻痺患者の治療薬です。

ギャバロンは、筋弛緩薬の中でも中枢性の骨格筋弛緩薬に分類されます。

筋肉の分類・特徴
筋肉は主に骨格筋心筋平滑筋の3つに分類されます。

このうち、骨格筋・心筋は筋線維に横紋[縞模様]が見られるため合わせて横紋筋と言われます。

筋肉種類 


  • 骨格筋は、自分でトレーニングをして増やせるいわゆる筋肉であり、自分の意思で自由に動かすことができます。
  • 心筋は、字のごとく心臓の筋肉であり、自律神経に支配されています。
  • 平滑筋は、血管や気管支、胃や腸などの内臓を動かしている筋肉であり、自律神経に支配されています。

骨格筋のように、自分の意思で動かすことのできる筋肉を随意筋、心筋や平滑筋のように自律神経に支配されている筋肉を不随意筋と言います。

つまり、肩こりや腰痛など、私たちが動かすことのできる筋肉は骨格筋が緊張している状態にあるのです。

それでは、骨格筋の緊張とはどのような状態のことでしょうか?


骨格筋の緊張とは?肩こりや腰痛が起こる仕組み
骨格筋が緊張するとは、骨格筋の収縮状態が長く続くことを意味します。

私たちの身体は、骨格筋が収縮・弛緩を繰り返すことで動いています。

筋肉収縮弛緩 


しかし、長時間のデスクワークや読書、運転など身体を動かさない状態が続くと、骨格筋が収縮したままの状態が続きます=骨格筋の緊張

この骨格筋の緊張状態が長く続くと、毛細血管を圧迫してしまいます。

 


つまり、血液の流れが滞ってしまうため、筋肉中へ送り込む酸素や栄養の量が減ってしまい筋肉が疲労して肩こりや腰痛を引き起こすのです。

そのため、肩こりや腰痛の治療には筋肉の緊張状態をほぐすためのマッサージや温熱療法が行われるのです。

ギャバロン[バクロフェン]の作用機序、特徴

ギャバロンは、骨格筋の緊張をほぐす筋弛緩薬です。

 

筋弛緩薬は脳からのシナプス反射に作用する中枢性の筋弛緩薬と、筋小胞体からのCaイオンの遊離を抑制する末梢性の筋弛緩薬に分かれます。

 

ギャバロンは、中枢性の筋弛緩薬であり、中枢性のGABAB受容体に作用します。

 

ギャバロンの作用機序に入る前に、シナプス反射について確認してみましょう。

 

単シナプス反射、多シナプス反射

外部から刺激や脳からの指令によって、筋肉は緊張します。

 

単シナプス多シナプス

 

刺激や指令の伝達は神経細胞を介して伝達し、脊髄において単一経路で情報伝達をする単シナプス反射や複数の経路で情報伝達をする多シナプス反射が行われます。

 

そこで、運動神経[α-運動ニューロンやγ-運動ニューロン]に興奮が伝わります。

 

α-運動ニューロンは直接骨格筋を収縮します。
γ-運動ニューロンは筋紡錘の感受性を高め、Ⅰa繊維からα-運動ニューロンに興奮を伝えることで間接的に骨格筋を収縮します。

 

α運動ニューロンγ運動ニューロン 

 

ギャバロンは、GABAB受容体刺激作用を示すGABABアゴニストです。

 

GABAB受容体に作用すると、γ-運動ニューロン中のカリウムおよびカルシウムチャネルに作用し、カリウム伝導率増加およびカルシウム伝導率減少により単シナプス反射・多シナプス反射を抑制します。

 

ギャバロン作用機序 

 

やっくん

ギャバロン[バクロフェン]は、中枢のGABAB受容体を刺激し、γ-運動ニューロンの働きを抑制することで、シナプス反射を抑制し、骨格筋弛緩作用を示します。

 

ギャバロン[バクロフェン]の副作用

ギャバロン[バクロフェン]は、脳や脊髄部位が原因の麻痺患者の治療薬として、1979年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、眠気[1.7%]等の精神神経系症状、悪心[1.0%]、食欲不振[0.7%]等の消化器症状、脱力感[1.4%]、ふらつき[0.8%]などが報告されています。

 

ギャバロン[バクロフェン]の禁忌

  • 特になし
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