テルネリン[チザニジン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月6日

肩こり薬イラスト

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テルネリン[チザニジン]:筋弛緩薬

テルネリン[チザニジン]は、肩こりや腰痛など筋肉の緊張によって起こる疾患の治療薬です。

テルネリンは、筋弛緩薬の中でも中枢性の骨格筋弛緩薬に分類されます。

筋肉の分類・特徴

筋肉は主に骨格筋心筋平滑筋の3つに分類されます。
このうち、骨格筋・心筋は筋線維に横紋[縞模様]が見られるため合わせて横紋筋と言われます。

筋肉種類

  • 骨格筋は、自分でトレーニングをして増やせるいわゆる筋肉であり、自分の意思で自由に動かすことができます。
  • 心筋は、字のごとく心臓の筋肉であり、自律神経に支配されています。
  • 平滑筋は、血管や気管支、胃や腸などの内臓を動かしている筋肉であり、自律神経に支配されています。

骨格筋のように、自分の意思で動かすことのできる筋肉を随意筋、心筋や平滑筋のように自律神経に支配されている筋肉を不随意筋と言います。

つまり、肩こりや腰痛など、私たちが動かすことのできる筋肉は骨格筋が緊張している状態にあるのです。

それでは、骨格筋の緊張とはどのような状態のことでしょうか?

骨格筋の緊張とは?肩こりや腰痛が起こる仕組み

骨格筋が緊張するとは、骨格筋の収縮状態が長く続くことを意味します。
私たちの身体は、骨格筋が収縮・弛緩を繰り返すことで動いています。

筋肉収縮弛緩

しかし、長時間のデスクワークや読書、運転など身体を動かさない状態が続くと、骨格筋が収縮したままの状態が続きます=骨格筋の緊張

この骨格筋の緊張状態が長く続くと、毛細血管を圧迫してしまいます。

つまり、血液の流れが滞ってしまうため、筋肉中へ送り込む酸素や栄養の量が減ってしまい筋肉が疲労して肩こりや腰痛を引き起こすのです。

そのため、肩こりや腰痛の治療には筋肉の緊張状態をほぐすためのマッサージや温熱療法が行われるのです。

テルネリン[チザニジン]の作用機序、特徴

テルネリンは、骨格筋の緊張をほぐす筋弛緩薬です。

筋弛緩薬は脳からのシナプス反射に作用する中枢性の筋弛緩薬と、筋小胞体からのCaイオンの遊離を抑制する末梢性の筋弛緩薬に分かれます。

テルネリンは、中枢性の筋弛緩薬であり、中枢性のα2受容体に作用します。

テルネリンの作用機序に入る前に、シナプス反射について確認してみましょう。

単シナプス反射、多シナプス反射

外部から刺激や脳からの指令によって、筋肉は緊張します。

単シナプス多シナプス

刺激や指令の伝達は神経細胞を介して伝達し、脊髄において単一経路で情報伝達をする単シナプス反射や複数の経路で情報伝達をする多シナプス反射が行われます。

そこで、運動神経[α-運動ニューロンやγ-運動ニューロン]に興奮が伝わります。

α-運動ニューロンは直接骨格筋を収縮します。

γ-運動ニューロンは筋紡錘の感受性を高め、Ⅰa繊維からα-運動ニューロンに興奮を伝えることで間接的に骨格筋を収縮します。

α運動ニューロンγ運動ニューロン

テルネリンは、α2受容体刺激作用を示します。

α2受容体は中枢のシナプス前膜に多く存在しており、ノルアドレナリンの負のフィードバックに関与しています。

α2刺激作用

テルネリンは、α2受容体刺激作用によりノルアドレナリン神経系に作用しノルアドレナリンの遊離を抑制することで、脳からの筋緊張の指令を抑制します。

テルネリン作用機序

やっくん

やっくん

テルネリン[チザニジン]は、中枢のα2受容体を刺激しノルアドレナリンの遊離を抑制することで、脊髄および脳から脊髄への神経伝達を抑制し、骨格筋弛緩作用を示します。

テルネリン[チザニジン]の副作用

テルネリン[チザニジン]は、肩こりや腰痛など筋肉の緊張によって起こる疾患の治療薬として、1988年に発売された薬です。

主な副作用としては、眠気[2.2%]、口渇[0.9%]、脱力感[0.7%]、けん怠感[0.6%]、めまい・ふらつき[0.4%]、胃部不快感[0.3%]、悪心[0.2%]、食欲不振[0.2%]、腹痛[0.2%]、発疹[0.2%]、ALT(GPT)上昇[0.2%]、AST(GOT)上昇[0.2%]などが報告されています。

テルネリンの作用機序で示したように、テルネリンはα2受容体を刺激します。
そして、α2受容体刺激によりノルアドレナリンの遊離を抑制します。

そのため、テルネリンではα2受容体の刺激作用によってノルアドレナリンの遊離を抑制し、血圧を低下することが知られています。

テルネリン[チザニジン]の禁忌

  • ルボックスデプロメール(フルボキサミン)、シプロキサン(シプロフロキサシン)
    CYP1A2阻害作用によりテルネリンの血中濃度が上昇します。]
  • 重篤な肝障害[本剤は主として肝で代謝されます。また、肝機能の悪化が報告されています。]

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