エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]作用機序、特徴、副作用

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エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]:糖尿病治療薬

糖尿病肥満

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]は2型糖尿病に使用される治療薬です。

 

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

 

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。
エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

 

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

 

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。
そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

 

糖尿仕組み 

 

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。
糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

 

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

 

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。
特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

 

血糖値上昇 

 

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

 

糖尿病3大合併症

 

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

 

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。
また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

 

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

 

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]の作用機序

糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。

 

生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。
2型糖尿病の治療の場合、インスリンが分泌されないのか[インスリン分泌不全型]、インスリンがあっても上手く働かないのか[インスリン抵抗性型]を考慮しなければなりません。

 

インスリン分泌の仕組み:インクレチンの働き

私たちの血液中のブドウ糖の濃度[血糖値]は常に一定になるようにと身体は働きます。

 

食後のように血糖値が高い場合は、インスリンというホルモンが分泌されて、血糖値が下がります。
空腹時のように血糖値が低い場合は、グルカゴンというホルモンが分泌されて、血糖値が上がります。

 

このような働きで、私たちの血糖値は一定に保たれているのです。
血糖値を一定にするため、インスリンやグルカゴンの働きを調整しているホルモンがインクレチンです。

 

インクレチン働き 

 

インクレチンは、血糖値が高い場合に小腸から分泌され、膵臓に働きかけます。
膵臓のα細胞から分泌されるグルカゴンの抑制と、β細胞から分泌されるインスリンの促進に関わっています。

 

インスリン抵抗性とは?

インスリンの作用によって、通常、骨格筋で糖が取り込まれます。

 

健常者では、糖の約7割を骨格筋が取り込み使用されます。
糖尿病患者では糖が半分ほどしか骨格筋に取り込まれないため、高血糖になります。

 

インスリン抵抗性 

 

 

エクメットは、ビルダグリプチンとメトホルミンの配合薬です。
ビルダグリプチンは国内でエクアとして、メトホルミンはメトグルコとして使用されています。

 

 

エクアは、インクレチンの分解酵素であるDPP-4を阻害する薬です。

 

DPP-4を阻害することで、インクレチン濃度を高め、血糖値が高くなった際にインスリンを分泌する血糖依存性のインスリン分泌促進薬として使用されています。

 

エクメット作用機序 

 

やっくん

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]は、インクレチン分解酵素であるDPP-4を阻害することで、インスリンを血糖依存性に分泌します。

 

 

 

メトグルコは、2型糖尿病の治療薬として使用されます。

 

メトグルコは、インスリンの抵抗性を改善する薬に分類されます。
メトグルコは、AMP活性化キナーゼに働きかけ、体内のエネルギーであるATPを蓄えるように働きます。

 

ATPは、糖や脂肪の代謝によって生成されるため、その逆である糖や脂肪を合成する際ATPは不可欠です。

 

ブドウ糖脂肪合成過程 

 

つまり、体内でブドウ糖を生成するにはATPが必要なため、メトグルコは、ATPを消費しないように働きかけることで血糖降下作用を示すのです。

 

 

メトグルコ作用機序 

 

 

やっくん

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]は、AMPKを活性化し、ATPの消費を抑制することで、インスリンの抵抗性を改善します。

 

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]の副作用

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]は、糖尿病の治療薬として、2015年に発売された比較的新しい薬です。

 

主な副作用としては、便秘[2.9%]、アミラーゼ増加[2.5%]、下痢[2.1%]、悪心[1.7%]などが挙げられます。

 

重篤な副作用として乳酸アシドーシスが報告されています。
腎機能や肝機能低下時に起こりやすいため、高齢者に投与する際は慎重に投与します。

 

乳酸アシドーシスの初期症状である胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸の発現に注意しましょう。

 

エクメット低血糖時の対処方法

エクメットの副作用では、低血糖を起こすことがあります。

 

強い空腹感やあくび、発汗などの初期症状から、重篤な場合は意識障害、昏睡、死に至ることもあります。

 

このような症状が現れた場合は、すぐにブドウ糖5~10g程度を服用します。
15分後、症状がおさまらない場合は、さらにブドウ糖を追加します。

 

エクメット[ビルダグリプチン/メトホルミン]の禁忌

  • 中等度以上の腎機能障害[メトホルミンの排泄が減少します。]
  • 透析
  • ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等心血管系、肺機能に高度の障害
  • 過度のアルコール摂取
  • 脱水が懸念される、嘔吐・下痢症状
  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷
  • 重度の肝障害[乳酸アシドーシスを起こしやすい]
  • 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体不全、副腎機能不全

    [低血糖を生じるおそれがあります。]

  • 妊婦、妊娠している可能性のある婦人
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