メトグルコ[メトホルミン]作用機序、特徴、副作用

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メトグルコ[メトホルミン]:糖尿病治療薬

糖尿病肥満

メトグルコ[メトホルミン]は2型糖尿病に使用される治療薬です。

 

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

 

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。
エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

 

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

 

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。
そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

 

糖尿仕組み 

 

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。
糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

 

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

 

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。
特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

 

血糖値上昇 

 

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

 

糖尿病3大合併症

 

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

 

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。
また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

 

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

 

メトグルコ[メトホルミン]の作用機序、特徴

糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。

 

生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。
2型糖尿病の治療の場合、インスリンが分泌されないのか[インスリン分泌不全型]、インスリンがあっても上手く働かないのか[インスリン抵抗性型]を考慮しなければなりません。

 

インスリン抵抗性とは?

インスリンの作用によって、通常、骨格筋で糖が取り込まれます。

 

健常者では、糖の約7割を骨格筋が取り込み使用されます。
糖尿病患者では糖が半分ほどしか骨格筋に取り込まれないため、高血糖になります。

 

インスリン抵抗性 

 

 

メトグルコは、2型糖尿病の治療薬として使用されます。

 

メトグルコは、インスリンの抵抗性を改善する薬に分類されます。
メトグルコは、AMP活性化キナーゼに働きかけ、体内のエネルギーであるATPを蓄えるように働きます。

 

ATPは、糖や脂肪の代謝によって生成されるため、その逆である糖や脂肪を合成する際ATPは不可欠です。

 

ブドウ糖脂肪合成過程 

 

つまり、体内でブドウ糖を生成するにはATPが必要なため、メトグルコは、ATPを消費しないように働きかけることで血糖降下作用を示すのです。

 

 

メトグルコ作用機序 

 

 

やっくん

メトグルコ[メトホルミン]は、AMPKを活性化し、ATPの消費を抑制することで、インスリンの抵抗性を改善します。

 

メトグルコ[メトホルミン]の副作用

メトグルコ[メトホルミン]は、糖尿病の治療薬として、2010年に発売された新しい薬です。
しかし、それ以前は、メルビンという薬品名で1961年から使用されてきたため、成分としては古い糖尿病薬になります。

 

主な副作用としては、下痢[1.5%]、嘔気[1.1%]などが挙げられます。

 

また、重大な副作用として乳酸アシドーシスがあり、死亡例も報告されています。

 

メトグルコ[メトホルミン]による乳酸アシドーシスの機序

メトグルコが乳酸アシドーシスを引き起こす機序は、メトグルコの作用機序からも推測できるでしょう。

 

メトグルコ乳酸アシドーシス機序 

メトグルコはATPを蓄えるよう働くことで、乳酸からの糖新生を阻害します。
その結果、乳酸が体内で過剰になり酸性に傾くのです。

 

さらに、乳酸は肝臓で代謝され、メトグルコは腎臓で排泄されることがわかっています。
よって、腎・肝機能の悪くなりがちな特に75歳以上の高齢者に多く報告されています。

 

メトグルコは低血糖を起こしにくい

メトグルコは、アマリールスターシスが持つインスリン分泌を促す作用は持っていないため、低血糖は起こりにくいとされています。

メトグルコ[メトホルミン]の禁忌

  • 次に示す状態の患者〔乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕

    1)乳酸アシドーシスの既往
    2)中等度以上の腎機能障害〔腎臓における本剤の排泄が減少します。〕
    3)透析患者(腹膜透析を含む)〔高い血中濃度が持続するおそれがあります。〕
    4)重度の肝機能障害〔肝臓における乳酸の代謝能が低下します。〕
    5)ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態〔乳酸産生が増加します。〕
    6)過度のアルコール摂取者〔肝臓における乳酸の代謝能が低下します。〕
    7)脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者

    〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須です。〕

  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者

    〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕

  • 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者

    〔低血糖を起こすおそれがあります。〕

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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