DPP-4阻害薬一覧表・作用機序・特徴

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DPP-4阻害薬の作用機序、特徴

インスリン分泌の仕組み:インクレチンの働き

私たちの血液中のブドウ糖の濃度[血糖値]は常に一定になるようにと身体は働きます。

 

食後のように血糖値が高い場合は、インスリンというホルモンが分泌されて、血糖値が下がります。
空腹時のように血糖値が低い場合は、グルカゴンというホルモンが分泌されて、血糖値が上がります。

 

このような働きで、私たちの血糖値は一定に保たれているのです。
血糖値を一定にするため、インスリンやグルカゴンの働きを調整しているホルモンが
インクレチンです。

 

インクレチン働き 

 

インクレチンは、血糖値が高い場合に小腸から分泌され、膵臓に働きかけます。
膵臓のα細胞から分泌されるグルカゴンの抑制と、β細胞から分泌されるインスリンの促進に関わっています。

 

 

DPP-4阻害薬は、インクレチンの分解酵素であるDPP-4を阻害する薬です。

 

DPP-4を阻害することで、インクレチン濃度を高め、血糖値が高くなった際にインスリンを分泌する血糖依存性のインスリン分泌促進薬として使用されています。

 

DPP-4阻害薬作用機序 

 

やっくん

DPP-4阻害薬は、インクレチン分解酵素であるDPP-4を阻害することで、インスリンを血糖依存性に分泌します。

 

DPP-4阻害薬の一覧表

一般名 商品名

用法

[服用回数・半減期]

排泄経路

[肝・腎・胆汁]

その他・特徴
シダグリプチン

ジャヌビア
グラクティブ

1日1回 10時間 腎排泄型 日本での使用実績が最も長い
ビルダクリプチン エクア 1日2回 1.5-2.4時間 腎排泄型  
アログリプチン ネシーナ 1日1回 17時間 腎排泄型  
リナグリプチン トラゼンタ 1日1回 12時間

胆汁排泄型
[腎5%、糞便85%]

腎機能に関わらず使用可能
テネグリプチン テネリア 1日1回 20-24時間

腎排泄・胆汁排泄型
[腎45%、糞便46%]

 
アナグリプチン スイニー 1日1回 6時間

腎排泄・胆汁排泄型
[腎70%、糞便25%]

 
サキサグリプチン オングリザ 1日1回 7時間

腎排泄・胆汁排泄型
[肝腎75%、糞便22%]

アメリカでの使用実績が長い
トレラグリプチン ザファテック 週1回 38-54時間 腎排泄型  
オマリグリプチン マリゼブ 週1回 33-66時間 腎排泄型  

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