セロクエル[クエチアピン]作用機序、副作用、特徴

2017年12月5日

イライライラスト

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セロクエル[クエチアピン]:統合失調症治療薬

セロクエル[クエチアピン]は、統合失調症の治療薬として使用されています。

比較的若い世代でも見られる幻覚や妄想などの陽性症状を示すのが統合失調症です。

この統合失調症ですが、現時点で原因やメカニズムは明らかになっていません。

統合失調症の原因のひとつは、脳内のドパミンが過剰放出されることです。

これをドパミン仮説といいます。

健康ドパミン

統合失調症原因ドパミン

また、グルタミン酸がうまく働かなかったり[グルタミン酸仮説]、セロトニンが働きすぎたりといったことも原因のひとつです。

ドパミンやグルタミン、セロトニンといった神経伝達物質に異常が生じることで、統合失調症では陽性症状と陰性症状を生じます。

陽性症状:主観的な症状を指します。
幻覚、思考障害、妄想などです。
陰性症状:客観的な症状を指します。
自閉性、無関心、意欲の減退などです。

これら陽性症状、陰性症状を改善するため、統合失調症の治療に使用される薬を抗精神病薬といいます。

統合失調症の治療薬は、従来型の定型抗精神病薬と新しいタイプの非定型抗精神病薬に分かれます。

セロクエル[クエチアピン]の作用機序、特徴

統合失調症は上述の通り、脳内ドパミンの過剰放出が原因とされています。

そのため、ドパミン受容体の遮断作用のある薬[D2受容体遮断薬]が使用されてきました。

このときに使用されたD2受容体遮断薬、これを従来型の定型抗精神病薬といいます。

代表的な薬に、セレネース[ハロペリドール]コントミン[クロルプロマジン]ドグマチール[スルピリド]などが挙げられます。

しかし、この定形抗精神病薬では、D2受容体の遮断作用により、統合失調症の陽性症状は改善できるのですが、陰性症状にはあまり働きませんでした。

また、副作用である、錐体外路症状(EPS)も高い確率で発症しました。
これらの欠点を改善した薬が、セロクエルです。

セロクエルD2受容体遮断作用のみでなく、セロトニン受容体[5‐HT2受容体]などさまざまな受容体に対しても働きます。

5‐HT2受容体に働くことで、ドパミンの遊離を抑制、陰性症状も改善し、EPSも生じにくくなっています。

D2受容体遮断作用に加え、5‐HT2受容体遮断作用を持つ薬を、非定型抗精神病薬といいます。

セロクエルは、D2受容体遮断作用、5‐HT2受容体遮断作用に加え、H受容体遮断作用、α受容体遮断作用等を持ち合わせているため、多元受容体標的抗精神病薬[MARTA]に分類されています。

セロクエル作用機序

やっくん

やっくん

セロクエル[クエチアピン]は、D2受容体の遮断作用、および、5-HT2受容体の遮断作用を持つことで、脳の異常な働きを抑制し、統合失調症の陽性・陰性症状を改善します。

 

このような作用から、保険適応外になりますが認知症患者の興奮や易怒性、せん妄、不穏などの症状に対して使用するケースが多くなってます。

保険適応外ですが、2011年支払基金側から上記疾患に対する使用を認める通達が出ていますので、使用自体は問題ありません。

セロクエル[クエチアピン]の効果:ジプレキサ[オランザピン]と比較

セロクエルとジプレキサは、いずれも非定型抗精神病薬に該当します。

しかし、その効果には違いがありセロクエルの方がかなり作用は弱いとされています。

クロルプロマジン100mgに対する換算値CP換算値では、セロクエルが66mg、ジプレキサが2.5mgに該当します。

そのため、調節のしやすさで言えば、セロクエルが容易であると言えるでしょう。

セロクエル[クエチアピン]の副作用

セロクエル[クエチアピン]は、統合失調症の治療薬として、2001年に販売された薬です。

代表的な副作用としては、傾眠[4.3%]、高血糖[3.3%]、便秘[1.9%]、肝機能障害[1.6%]、倦怠感[1.3%]などが挙げられます。

また、臨床検査値異常は、ALT(GPT)上昇[2.0%]、CK(CPK上昇)[1.9%]、体重増加[1.3%]、コレステロール増加[1.1%]、γ‐GTP上昇[1.0%]等が市販後調査で確認されました。

セロクエルは、副作用として傾眠が多いことが知られています。

そのため、不眠症の方に夕方から寝る前にかけて処方されることがあります。

セロクエル[クエチアピン]の禁忌

  • 昏睡状態[昏睡状態を悪化させるおそれがある。]
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
  • ボスミン(アドレナリン)を投与中
  • 糖尿病

セロクエルの特徴:糖尿病患者に禁忌の理由

セロクエルやジプレキサを投与した際に、高血糖を引き起こす副作用が報告されています。

なぜ、高血糖を引き起こすのか?

この理由について、はっきりと機序はわかっていません。

しかし、非臨床試験においては、インスリン抵抗性に関与しているという報告があるため、インスリン抵抗性に働いて高血糖を引き起こすため、糖尿病患者さんには禁忌となっています。

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