アタラックス[ヒドロキシジン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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アタラックス[ヒドロキシジン]:花粉症・アレルギー治療薬

アタラックス[ヒドロキシジン]は、花粉症やアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。
アレルギー反応原因

アタラックス[ヒドロキシジン]の作用機序、特徴

花粉症やアレルギーの症状は、ヒスタミンのH1作用によるものです。

アタラックスを含む抗ヒスタミン薬は、H1受容体をブロックすることで、局所症状を抑制します。

アタラックス作用機序

やっくん

やっくん

アタラックス[ヒドロキシジン]ヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

アタラックス[ヒドロキシジン]の副作用

アタラックス[ヒドロキシジン]は、もともとは睡眠薬として使用されていました。

花粉症・アレルギーの治療薬としては、1958年からと古くから使用されています。

同じ用途で使用される薬にレスタミンが挙げられます。

代表的な副作用としては、眠気[2.5%]、 倦怠感[1.09%]、口渇[0.53%]などが挙げられます。

アタラックスが眠気や口の渇きを引き起こす理由

アタラックスは、脂溶性が高い薬です。

脂溶性が高い薬は、脳内にも移行するため、脳内に存在するH1受容体にも働きます。

そのため、H1作用である”中枢抑制作用=眠気、ふらつき”を引き起こします。

また、ヒスタミンの結合するH1受容体とアセチルコリンの結合するアセチルコリン受容体の構造は似ていることが知られています。

アタラックス抗コリン作用

そのため、アタラックスは誤ってアセチルコリン受容体にも結合してしまいます。

すると、アセチルコリンが自身の受容体に結合できなくなります。

つまり、アタラックスはアセチルコリンの働きを抑制する
抗コリン作用=眠気、排尿困難、眼圧上昇”を持ち合わせているのです。

アタラックス[ヒドロキシジン]の禁忌

  • ポルフィリン症
  • 妊婦[奇形児の出産が報告されています。]

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