レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]:花粉症・アレルギー治療薬

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]は、花粉症やアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。
アレルギー反応原因

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]の作用機序、特徴

花粉症やアレルギーの症状は、ヒスタミンのH1作用によるものです。

レスタミンコーワを含む抗ヒスタミン薬は、H1受容体をブロックすることで、局所症状を抑制します。

レスタミンコーワ作用機序

やっくん

やっくん

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]ヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]の副作用

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]は、花粉症・アレルギーの治療薬として、1945年からとかなり古くから使用されています。

同じ用途で使用される薬にアタラックスポララミンペリアクチンが挙げられます。

代表的な副作用としては、発疹、動悸、めまい、倦怠感、神経過敏、頭痛、眠気、口渇、悪心・嘔吐、 下痢などが挙げられます。

レスタミンコーワが眠気や口の渇きを引き起こす理由

レスタミンコーワは、脂溶性が高い薬です。

脂溶性が高い薬は、脳内にも移行するため、脳内に存在するH1受容体にも働きます。

そのため、H1作用である”中枢抑制作用=眠気、ふらつき”を引き起こします。

また、この中枢抑制作用は他の抗ヒスタミン薬よりも強いとされています。

さらに、ヒスタミンの結合するH1受容体とアセチルコリンの結合するアセチルコリン受容体の構造は似ていることが知られています。

レスタミンコーワ抗コリン作用

そのため、レスタミンコーワは誤ってアセチルコリン受容体にも結合してしまいます。

すると、アセチルコリンが自身の受容体に結合できなくなります。

つまり、レスタミンコーワはアセチルコリンの働きを抑制する
抗コリン作用=眠気、排尿困難、眼圧上昇”を持ち合わせているのです。

市販薬のドリエルは、この眠気の副作用を利用した睡眠改善薬として使用されています。

レスタミンコーワ[ジフェンヒドラミン]の禁忌

  • 緑内障[抗コリン作用により、緑内障が増悪することがあります。]
  • 前立腺肥大[抗コリン作用により、症状が増悪することがあります。]

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