ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

高血圧イラスト

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ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]:高血圧治療薬

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]は、高血圧の治療に使用される治療薬です。

高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

血圧が高いと何がダメなのか?

血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量[心拍出量]と血管の硬さ[抵抗]で決まります。

血圧仕組み

血圧=心拍出量×血管抵抗

血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。

血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。

動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。

また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。

ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

高血圧の原因

高血圧要因

高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90%は具体的な原因がわかっていません。

この高血圧を本態性高血圧といいます。

高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]の作用機序、特徴

高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。

それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

降圧薬の中で、血管の収縮に働くCa2+の働きを阻害する薬のひとつがペルジピンLAです。

LAとは、Long Activeの略であり、1日2回投与型の徐放薬を示しています。

血管の収縮は、血管平滑筋にあるCaチャネルが重要な役割を果たしています。

細胞内にCa2+が流入すると、血管収縮を調節しているカルモジュリンに結合しミオシンのリン酸化に働きます。

その後、アクトミオシンとなり、血管が収縮、血圧が高くなります。

アクトミオシン血管収縮作用

Ca2+を調節しているCaチャネルは2つの種類があります。

脱分極によって開口する膜電位依存性Caチャネル、アゴニストによって開口する受容体依存性Caチャネルの2つです。

Caチャネル

Caチャネルの発現部位によって、L型・T型・N型と分かれています。

ペルジピンLAは、血管平滑筋のCaチャネルを遮断することで、血管の収縮を抑制し、血圧の低下に働きます。

ペルジピンLA作用機序

やっくん

やっくん

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]は、Ca2+の血管平滑筋内への取り込みを阻害することで、血管の収縮を抑制し、高血圧症の治療に使用されます。

 

ペルジピンLAは、心筋よりも血管平滑筋に対する選択性が30000倍高いことが特徴です。

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]の副作用

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]は、高血圧の治療薬として、1988年に発売された薬です。

徐放薬の前に、1日3回タイプのペルジピン錠が1982年に発売されています。

主な副作用としては、顔のほてり[0.27%]、動悸[0.20%]、頭痛[0.37%]、ALT上昇[0.30%]、ASL上昇[0.22%]などが挙げられます。

ペルジピンLA[徐放ニカルジピン]の禁忌

  • 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血が促進する可能性があります。]
  • 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧が高まるおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

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