イグザレルト[リバーロキサン]作用機序、特徴、副作用

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イグザレルト[リバーロキサン]:抗凝固(抗血栓)薬

血管障害

イグザレルト[リバーロキサン]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
心房細動によって血栓ができたり、狭心症や心筋梗塞の治療にステントを留置した後も血栓ができやすくなります。

 

血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

イグザレルト[リバーロキサン]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

フィブリンをターゲットにした抗凝固薬は、フィブリンの合成を抑制することを目的とします。

 

どうすればフィブリンが合成されるのかを見てみましょう。

 

フィブリンの合成[抗凝固系カスケード]

血液中にある元々あるフィブリノーゲンが、トロンビンの作用を受けることによってフィブリンの合成が起こります。

 

凝固系カスケード

 

つまり、トロンビンの量を制御すれば、血液の凝固は起こらないのです。
トロンビンはさまざまな物質によって制限されており、この一連の流れを凝固系カスケードといいます。

 

イグザレルトは比較的最近に誕生した1日1回投与の抗凝固薬です。
心房細動を起こすと、フィブリン主体の赤色血栓を生成しやすくなるため、イグザレルトで脳梗塞を予防するのです。

 

イグザレルトは第Xa因子の活性部位を阻害して、トロンビン量を減らし、フィブリンが働かないように作用します。

 

イグザレルト作用機序 

 

やっくん

イグザレルト[リバーロキサン]は、第Xa因子の活性部位を阻害することで、プロトロンビンの合成を抑制、最終的にはフィブリンの合成を抑制します。

 

イグザレルト[リバーロキサン]の副作用

イグザレルト[リバーロキサン]は、非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制の薬として、2012年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、
鼻出血[13.8%]、皮下出血[7.8%]、歯肉出血[6.3%]、血尿[3.8%]、
結膜出血[3.6%]、尿中血陽性[2.8%]、貧血[2.7%]、創傷出血[2.3%]、
喀血[2.2%]、口腔内出血[1.9%]、痔出血[1.7%]、便潜血陽性[1.4%]、
網膜出血[1.1%]、メレナ[1.1%]、便潜血[1.1%]、出血[1.1%]
が挙げられます。

 

イグザレルトのみではありませんが、抗凝固薬は、重篤な出血の場合には、死亡に至るおそれがあります。
抗凝固薬の使用にあたっては、出血の危険性を考慮し、抗凝固薬投与の適否を慎重に判断することとされています。

 

イグザレルト[リバーロキサン]の禁忌

  • 出血(頭蓋内出血、消化管出血等の臨床的に重大な出血)[出血を助長するおそれがあります。]
  • 凝固障害を伴う肝疾患[出血の危険性が増大するおそれがあります。]
  • 中等度以上の肝障害(Child-Pugh 分類B 又はC に相当)

    [出血の危険性が増大するおそれがあります。]

  • 腎不全(クレアチニンクリアランス15mL/min 未満[使用経験がありません。]
  • 妊婦
  • ノービア(リトナビル)、レイアタッツ(アタザナビル)、クリキシバン(インジナビル等)[HIV プロテアーゼ阻害剤]
  • イトリゾール(イトラコナゾール)、ブイフェンド(ボリコナゾール等)

    [フルコナゾールを除くアゾール系抗真菌剤]

  • 急性細菌性心内膜炎[血栓剝離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがあります。]
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