コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]作用機序・特徴

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コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]:抗凝固、抗血小板配合薬

血管障害

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

 

血小板ADP凝集血小板アラキドン酸 

 

Ca2+の量は、サイクリックAMP[cAMP]が制御しているため、cAMP量が減った状態になると、Ca2+量が増え、血小板が凝集します[左図]

 

また、血小板内のアラキドン酸からトロンボキサン[TXA2]量の増加によっても、Ca2+量が増え、血小板が凝集します。

 

コンプラビンは、プラビックスバイアスピリンの配合薬であり、プラビックスのADP受容体に対する作用と、バイアスピリンのシクロオキシゲナーゼに対する作用を持ちあわせた薬です。
 

 

プラビックス作用機序 バイアスピリン作用機序

 

やっくん

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]は、ADP受容体、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

 

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]の副作用

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]は、経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される虚血性心疾患の治療薬として、2013年に発売された薬です。

 

クロピドグレル、アスピリン併用時の副作用としては、皮下出血[5.7%]などが挙げられます。

 

主な臨床検査値異常は、ALT(GPT)上昇[7.9%]、AST(GOT)上昇[5.6%]、γ-GTP上昇[5.1%]などの肝機能障害、好中球減少[0.9%]が挙げられます。

 

コンプラビン[クロピドグレル/アスピリン]の禁忌

  • 出血(血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)

    [出血を助長するおそれがあります。]

  • 出血傾向

    [血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがあります。]

  • 消化性潰瘍

    [プロスタグランジン生合成抑制作用により、胃の血流量が減少し、消化性潰瘍を悪化させることがあります。]

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)

    [重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがあります。]

  • 出産予定日12週以内の妊婦
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