ワーファリン[ワルファリンカリウム]作用機序、特徴、副作用

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ワーファリン[ワルファリンカリウム]:抗凝固(抗血栓)薬

血管障害

ワーファリン[ワルファリンカリウム]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

ワーファリン[ワルファリンカリウム]の作用機序

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

フィブリンをターゲットにした抗凝固薬は、フィブリンの合成を抑制することを目的とします。

 

どうすればフィブリンが合成されるのかを見てみましょう。

 

フィブリンの合成[抗凝固系カスケード]

血液中にある元々あるフィブリノーゲンが、トロンビンの作用を受けることによってフィブリンの合成が起こります。

 

凝固系カスケード

 

つまり、トロンビンの量を制御すれば、血液の凝固は起こらないのです。
トロンビンはさまざまな物質によって制限されており、この一連の流れを凝固系カスケードといいます。

 

ワーファリンは非常に古くから使用されている、抗凝固薬です。
ワーファリンはビタミンK依存性の血液凝固第Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子の産生を抑制して、トロンビン量を減らし、フィブリンが働かないように作用します。

 

ワーファリン作用機序 

 

やっくん

ワーファリン[ワルファリンカリウム]は、ビタミンK依存性血液凝固因子を阻害することで、プロトロンビンの合成を抑制、最終的にはフィブリンの合成を抑制します。

 

ワーファリンの作用発現時間は、36~48時間であるため、急性期には向いていません。

 

ワーファリンの特徴:PT-INR検査と目標値

ワーファリンはその作用機序から、効きすぎると出血を引き起こしてしまいます。
出血を予防するために、定期的な血液検査が行われており、それがPT-INR検査です。

 

PTとはプロトロンビン、INRとは国際標準化を指しています。
PT-INR検査とは、出血してからプロトロンビンが生成されて止血するまでにどのくらいの時間が必要か?を確認する検査です。

 

通常は、PT-INR=1.0ですが、ワーファリン服用患者は出血しやすいため、
目標値をPT-INR=2.0~3.0に設定しています[年齢により1.6~の場合もあり]

 

PT-INR値が高ければ、出血傾向にあるため、ワーファリンの減量を考慮しなければなりません。

 

ワーファリン[ワルファリンカリウム]の副作用

ワーファリン[ワルファリンカリウム]は、血栓塞栓症(静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等)の治療及び予防薬として、1962年に発売された薬です。

 

重大な副作用としては、出血、皮膚壊死、肝機能障害・黄疸が挙げられます。

 

ワーファリン[ワルファリンカリウム]の禁忌

  • 出血(血小板減少性紫斑病、血管障害による出血傾向、血友病その他の血液凝固障害、月経期間中、手術時、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、流早産・分娩直後等性器出血を伴う妊産褥婦、頭蓋内出血等)
  • 出血する可能性のある患者(内臓腫瘍、消化管の憩室炎、大腸炎、亜急性細菌性心内膜炎、重症高血圧症、重症糖尿病の患者等)
  • 重篤な肝障害・腎障害
  • 中枢神経系の手術又は外傷後日の浅い患者
  • 妊婦
  • グラケー(メナテトレノン)[ビタミンK2]
  • ケアラム、コルベット(イグラチモド)
  • フロリード[ミコナゾール]
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