セレコックス[セレコキシブ]作用機序・特徴

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セレコックス[セレコキシブ]:解熱鎮痛薬

痛みイラスト

セレコックス[セレコキシブ]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

 

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用することは可能な限り避けなければなりません。

 

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

 

セレコックス[セレコキシブ]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

 

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

 

セレコックスは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

 

セレコックスは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

 

セレコックス作用機序 

 

やっくん

セレコックス[セレコキシブ]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

 

セレコックス[セレコキシブ]の特徴:選択的COX-2阻害薬

セレコックスを含むNSAIDsは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。
一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、NSAIDsはCOX-1の作用も阻害します。

 

COX-1COX-2作用違い 

 

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

 

セレコックスは、COX-2の選択性が非常に高いため、NSAIDsの中でもCOX-1阻害作用による副作用が起こりにくい薬です。

 

セレコックス作用機序 

 

そのため、ハイペンやモービックとともに、選択的COX-2阻害薬として使用されています。

 

セレコックス[セレコキシブ]の副作用

セレコックス[セレコキシブ]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、2007年に承認されたNSAIDsの中では比較的新しい薬です。

 

主な副作用としては、胃不快感[2.2%]、上腹部痛[1.9%]、発疹[1.6%]、口内[1.3%]などが報告されています。

 

主な臨床検査値の異常は、β2-マイクログロブリン増加[4.3%]、潜血陽性[2.9%]、NAG増加[2.5%]、血中尿素増加[2.1%]、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加[1.4%]などが報告されています。

 

セレコックス[セレコキシブ]の禁忌

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎・鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [重症喘息発作を誘発するおそれがあります。]

  • 消化性潰瘍[消化性潰瘍を悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[肝障害を悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害[腎障害を悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全

    [プロスタグランジン合成阻害作用に基づくナトリウム・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがあります。]

  • 冠動脈バイパス再建術の周術期患者

    [外国において、類薬で心筋梗塞及び脳卒中の発現が増加するとの報告があります。]

  • 妊娠末期の婦人
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