トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]作用機序・特徴

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トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]:解熱鎮痛薬

痛みイラスト

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]は、がん性疼痛、関節リウマチや腰痛、変形性関節症などの慢性疼痛改善に使用される治療薬です。

 

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用することは避けなければなりません。

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強め、サブスタンスPの遊離を促進することで、痛みを引き起こします。

 

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンブラジキニンサブスタンスPの生成が原因です。

 

これらは、脳から痛みが伝わることで、生成・遊離・作用します。
そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害することを目的としています。

 

一方で、痛みが伝わるには、末梢[刺激]→脳→末梢[痛み]へと神経を介して情報を伝達します。
末梢[刺激]→脳への伝達を上行性伝導路、脳→末梢[痛み]への伝達を下行性伝導路と言います。

 

痛み伝達 

 

トラムセットは通常の解熱鎮痛薬とは異なる機序で上行性・下行性伝導路の抑制に働く、より強力な鎮痛薬です。

 

トラムセットは、非オピオイド系鎮痛薬のトラマール[トラマドール]と、解熱鎮痛薬のカロナール[アセトアミノフェン]の2つ成分の配合剤です。
トラムセット1錠中には、トラマドール37.5mgとアセトアミノフェン325mgを含有しています。

 

トラムセットの作用機序は、トラマール[トラマドール]による発痛物質の遊離・上行性伝導路・下行性伝導路の抑制と、カロナール[アセトアミノフェン]による痛みの閾値を押し上げる鎮痛作用によると考えられています。

 

トラムセット作用機序 トラムセット作用機序 

 

やっくん

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]は、トラマールとカロナールの2つの鎮痛作用を有すことで、発痛物質の遊離抑制、上行性伝導路抑制、下行性伝導路抑制、痛みの閾値の押し上げを行い、強力な鎮痛作用を示します。

 

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]の副作用

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]は、慢性疼痛の治療薬として、2011年に発売された比較的新しい薬です。

 

主な副作用としては、、悪心[41.4%]、嘔吐[26.2%]、傾眠[25.9%]、便秘[21.2%]、浮動性めまい[18.9%]などが報告されています。

 

また、市販薬との併用などで、重篤な肝障害の発現例が多数報告されていることから、アセトアミノフェンの1日総量が1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能の検査を行うよう警告が出されています。

 

トラムセット[トラマドール/アセトアミノフェン]の禁忌

  • アルコ-ル、睡眠剤、鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤又は向精神薬による急性中毒

    [中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させるおそれがあります。]

  • エフピー(モノアミン酸化酵素阻害剤)を投与中、又は投与中止後14日以内
  • 治療により十分な管理がされていないてんかん患者[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 消化性潰瘍[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な血液の異常[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全[循環系のバランスが損なわれ、心不全が増悪するおそれがある。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられています。]

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