ハイペン[エトドラク]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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ハイペン[エトドラク]:解熱鎮痛薬

ハイペン[エトドラク]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用することは可能な限り避けなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

ハイペン[エトドラク]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

ハイペンは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

ハイペンは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

ハイペン作用機序

やっくん

やっくん

ハイペン[エトドラク]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

ハイペン[エトドラク]の特徴:選択的COX-2阻害薬

ハイペンを含むNSAIDsは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。

一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、NSAIDsはCOX-1の作用も阻害します。

COX-1COX-2作用違い

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

ハイペンは、COX-2の選択性が非常に高いため、NSAIDsの中でもCOX-1阻害作用による副作用が起こりにくい薬です。

ハイペン作用機序

そのため、セレコックスやモービックとともに、選択的COX-2阻害薬として使用されています。

ハイペン[エトドラク]の副作用

ハイペン[エトドラク]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1994年に発売されたNSAIDsの中では比較的新しい薬です。

主な副作用としては、腹痛[1.58%]、悪心・嘔吐[0.48%]、食欲不振[0.25%]、下痢[0.24%]、口内炎[0.17%]、消化不良[0.17%]、胃炎[0.16%]、発疹[0.45%]、そう痒感[0.16%]、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P の上昇等の肝機能異常[0.32%]などが報告されています。

ハイペン[エトドラク]の禁忌

  • 消化性潰瘍
    [プロスタグランジン生合成阻害作用に基づき胃の血流量が減少するため、消化性潰瘍を悪化させることがあります。]
  • 重篤な血液の異常
    [白血球・赤血球・血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化させることがあります。]
  • 重篤な肝障害
    [副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害
    [プロスタグランジン生合成阻害作用に基づく腎血流量低下作用があるため、腎障害を悪化させることがあります。]
  • 重篤な心機能不全
    [プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、心機能不全を悪化させることがあります。]
  • 重篤な高血圧症
    [プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、血圧を上昇させることがあります。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴
    [シクロオキシゲナーゼの活性を阻害するので、喘息を誘発することがあります。]
  • 妊娠末期の婦人

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