アザルフィジンEN[サラゾスルファピリジン]作用機序、特徴、副作用

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アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリンは、炎症性サイトカインを抑制する抗リウマチ薬です。
アザルフィジンEN錠は胃での副作用を軽減するため腸溶コーティングされています。
ENとは、enteric(腸の)の2文字を取っています。

 

免疫反応は、以下の図のような流れで行われます。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリンは、臨床での有効性が確認された後に、作用機序に関する試験が行われています。
樹状細胞の活性化抑制やアデノシン増加作用に加え、炎症性サイトカインであるIL-1、IL-2の産生・遊離抑制作用を示します。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリン作用機序 

 

やっくん

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、炎症性サイトカインの働きを抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

 

抗リウマチ薬の中では比較的即効性があり、軽症から中等度のリウマチ患者に使用されます。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリンの特徴:作用の発現が遅い遅効性

アザルフィジンEN、サラゾピリンは、免疫細胞に対して抑制作用を示します。

 

そのため、急性・慢性症状を改善するわけではないため、症状改善までには1~2ヶ月かかると言われています。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の副作用

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、関節リウマチの治療薬として、1995年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、発疹[7.81%]、悪心・嘔吐[2.43%]、肝障害[2.23%]、腹痛[2.04%]、発熱[1.98%]、胃不快感[1.53%]、そう痒感[1.48%]などが知られています。

 

アザルフィジンEN、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の禁忌

  • 新生児、低出生体重児[肝機能が未熟なため、グルクロン酸抱合ができず遊離のビリルビン濃度が上昇します。]
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