イムラン、アザニン[アザチオプリン]作用機序、特徴、副作用

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イムラン、アザニン[アザチオプリン]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

イムラン、アザニン[アザチオプリン]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

イムラン、アザニン[アザチオプリン]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

イムラン、アザニンは、抗体やリンパ球のもととなる核酸[DNA]の合成を抑制する免疫抑制薬です。

 

抗体やリンパ球は以下のような免疫反応を示します。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

関節リウマチでは、抗体が自己を攻撃してしまう自己免疫疾患です。

 

イムラン、アザニンは、生体内で6-メルカプトプリン[6-MT]、6-チオイノシン酸[6-TIMP]、6-チオグアニンヌクレオチド[6-TGN]へと代謝されるプロドラッグです。

 

構造が類似している6-TIMPがイノシン酸と拮抗し、アデニル酸やグアニル酸といった核酸の生合成を阻害し、抗体やリンパ球の合成を抑制します。

 

イムラン、アザニン作用機序 

 

やっくん

イムラン、アザニン[アザチオプリン]は、抗体・リンパ球の合成を抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

イムラン、アザニン[アザチオプリン]の副作用

イムラン、アザニン[アザチオプリン]は、腎移植における拒否反応の抑制薬として、1969年に発売された薬です。
治療抵抗性の関節リウマチ性疾患に対しては、海外では一般的に使用されていたことを受け、2011年に追加で適応が取れています。

 

重大な副作用として、血液障害:再生不良性貧血、汎血球減少、貧血、巨赤芽球性貧血、赤血球形成不全、無顆粒球症、血小板減少、出血、ショック様症状(悪寒、戦慄、血圧降下等)、肝機能障害、黄疸、悪性新生物(悪性リンパ腫、皮膚癌、肉腫、子宮頸癌、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群等)などが知られています。

 

そのため、十分な知識と治療抵抗性のリウマチ性疾患治療の経験を持つ医師の基で治療を行い、投与初期は1~2週間ごとを目安に検査・観察[血液検査、肝機能、腎機能検]を十分に行うとされています。

 

副作用が高い確率で起こり、非常に重篤であるため、他の薬剤では対応できない場合に使用するとされています。

 

イムラン、アザニン[アザチオプリン]の禁忌

  • 生ワクチン
  • 白血球数3000/mm3以下[白血球数が更に減少することがあります。]
  • フェブリク(フェブキソスタット)[骨髄抑制の副作用を増強する可能性があります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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