リマチル[ブシラミン]作用機序、特徴、副作用

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リマチル[ブシラミン]:関節リウマチ治療薬

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リマチル[ブシラミン]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。


リマチル[ブシラミン]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

リマチルは、古くから使用されているSH基含有の抗リウマチ薬です。

 

免疫反応は、以下の図のような流れで行われます。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

リマチルは、サプレッサーT細胞の活性化、T細胞の増殖抑制作用、T細胞の血管内皮細胞への接着を抑制する働きがあるとされています。

 

リマチル作用機序 

 

やっくん

リマチル[ブシラミン]は、T細胞の働きを抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

リマチルの特徴:作用の発現が遅い遅効性

リマチルは、免疫細胞に対して抑制作用を示します。

 

そのため、急性・慢性症状を改善するわけではないため、症状改善までには1~3ヶ月かかると言われています。

 

リマチルの特徴:糖衣コーティング

リマチルの有効成分であるブシラミンは構造式中に2つのSH基を持っています。

 

このSH基が原因で、一般的な硫黄臭よりもより強いメルカプタン臭を発します。

 

リマチルは、このメルカプタン臭を最小限にするために現在糖衣コーティングされているのです。

 

リマチル[ブシラミン]の副作用

リマチル[ブシラミン]は、関節リウマチの治療薬として、1987年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、皮疹・そう痒感[12.2%]、蛋白尿[4.1%]、口内炎・口内異常感[1.7%]、肝機能異常[1.6%]、腎機能異常[1.0%]などが知られています。

 

リマチル[ブシラミン]の禁忌

  • 血液障害及び骨髄機能が低下

    [骨髄機能低下による重篤な血液障害の報告があります]

  • 腎障害

    [ネフローゼ症候群等の重篤な腎障害を起こすおそれがあります]

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