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アポカイン注[アポモルヒネ]作用機序、特徴:パーキンソン病オフ時間改善薬

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パーキンソン病薬イラスト

パーキンソン病の治療薬として使用されるアポカイン注[アポモルヒネ]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アポカイン注[アポモルヒネ]:パーキンソン病オフ症状改善薬

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ症状の改善薬として使用されている薬です。

薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。

その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

正常ドパミン

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。

黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。
ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

パーキンソンドパミン

パーキンソン病とは

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

アポカイン注[アポモルヒネ]の作用機序

パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。

脳内のドパミン量を補うために、ドパミンの代わりに働く物質が存在します。

ドパミンのような神経伝達物質の代わりに、受容体に作用する物質をアゴニストと言います。

ドパミン受容体に作用する物質は、ドパミンアゴニストと呼ばれ、アポカイン注はドパミンアゴニストのひとつです。

MEMO

アポカイン注は、ドパミンアゴニストとしてドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病の身体機能や運動機能を改善します。

ドパミンアゴニストは構造式の違いで麦角系と非麦角系に分かれます。

いずれもD1D5受容体よりもD2受容体への選択性を高めた製剤ですが、非麦角系の方がより選択性が高いと言われています。

アポカイン注は、非麦角系のドパミンアゴニストに分類されます。

経口の内服薬では、初回通過効果の影響を受けるため、皮下注射薬として使用されています。

アポカイン注作用機序

やっくん

アポカイン注[アポモルヒネ]は、脳内[黒質-線条体]のドパミン受容体[D1、D2受容体]に作用しドパミンアゴニストとして作用する薬です。

アポカイン注[アポモルヒネ]の特徴:wearing-offの改善

ドパミンアゴニストでは、薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯が存在します。

その時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

既存の内服薬では、効果の発現に時間がかかるため、速やかに効果の発現する薬が望まれてきました。

MEMO

アポカイン注は、皮下注射薬のため、速い場合は投与後20分でオフ症状を改善することができます。

効果は約2時間持続するため、連続して投与する場合は最低2時間の間隔を空けて使用します。

アポカイン注[アポモルヒネ]の副作用

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ時間の改善薬として、2012年に承認を受けた、ドパミン受容体作動性薬の中では新しい薬です。

注意

代表的な副作用としては、傾眠[21.2%]、悪心[18.2%]、好酸球数増加[18.2%]、あくび[16.2%]、注射部位反応[13.1%]、ジスキネジー[11.1%]、血中CK(CPK)上昇[8.1%]、注射部位硬結[7.1%]、血圧低下[7.1%]、注射部位血腫[6.1%]、幻視[6.1%]、異常感[5.1%]、不眠症[5.1%]などが挙げられます。

アポカイン注[アポモルヒネ]は、非麦角系のドパミンアゴニストであり、麦角系ドパミンアゴニストに比べて、眠気の副作用頻度が多いと言われています。

また、前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、警告とされています。

アポカイン注[アポモルヒネ]の禁忌

  • 重度の肝機能不全(Child-Pugh class C 等)

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