フローラン注[エポプロステノール]作用機序、特徴:肺高血圧症治療薬

2017年12月5日

心不全薬イラスト

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フローラン注[エポプロステノール]:肺高血圧症治療薬

フローラン注[エポプロステノール]は、肺高血圧症で使用される治療薬です。

肺高血圧症とは、肺の血管が狭くなることで、心臓が通常よりも強い力で血液を肺に押し出し、最終的に心臓に負担がかかり心機能が低下する疾患です。

肺高血圧症の原因

肺高血圧症の原因は、はっきりとわかっていません。

他の疾患が原因である場合もありますが、患者の半分以上が原因不明であるとされています。

肺血圧症で右心不全が起こる理由:体循環と肺循環

心臓は、4つの部屋[右心房、右心室、左心房、左心室]に分かれています。

心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。

肺循環体循環

血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。

肺動脈が何らかの原因によって、血管が狭くなると[狭窄]、右心室がそれを補うために多くの血液を送り込もうとします。

これにより、右心室に負担がかかり、早期に治療しなければ右心不全を起こしてしまうのです。

右心不全の原因・症状
肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる(うっ血)→浮腫腹水

右心不全

フローラン注[エポプロステノール]の作用機序、特徴

肺高血圧症は、肺動脈が何らかの影響で狭く狭窄していることが原因です。

そのため、肺動脈血管を拡張する薬=血管拡張薬が通常使用されます。

フローラン注は、抗血小板作用や血管拡張作用を持つ、プロスタグランジンI2製剤です。

フローラン注の抗血小板作用

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

プロスタサイクリン血小板

Ca2+の量はPGI2受容体の働きによって制御されています。

PGI2受容体が、アデニル酸シクラーゼを抑制しているため、通常体内ではcAMP量が減少し、血小板内のCa2+量が増加します。

その結果、血小板の凝集が起こるのです。

フローラン注は、PGI2受容体に作用することで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、血小板の凝集を抑制します。

フローラン注作用機序

やっくん

やっくん

フローラン注[エポプロステノール]は、PGI2受容体に作用することで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

フローラン注の血管拡張作用

血管の拡張は、血管内のcAMP量が増えることによって起こります。

フローランは、cAMPを増やし、プロテインキナーゼの活性化、血管拡張作用を示します。

フローラン注作用機序

やっくん

やっくん

フローラン注[エポプロステノール]は、PGI2受容体に作用することで、cAMP量が増加し、血管を拡張します。

フローラン注[エポプロステノール]の副作用

フローラン注[エポプロステノール]は、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として、1999年に発売された薬です。

主な副作用として、潮紅[7.4%]、頭痛[6.6%]、出血、下痢、低血圧[4.9%]、顎痛[4.7%]などが挙げられます。

重大な副作用として、過度の血圧低下、低血圧性ショック、徐脈、意識喪失・意識障害等が報告されており、十分観察するよう警告されています。

フローラン注[エポプロステノール]の禁忌

  • 右心不全の急性増悪時
    [本剤の血管拡張作用によりその病態をさらに悪化させるので、カテコールアミンの投与等の処置を行い、状態が安定するまでは投与しないこととされています。]
  • 重篤な左心機能障害
    [本剤の血管拡張作用により、その病態をさらに悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な低血圧[本剤の血管拡張作用により、その病態をさらに悪化させるおそれがある。]
  • 用量設定期(投与開始時)に肺水腫が増悪した患者

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