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カソデックス[ビカルタミド]作用機序、特徴、副作用

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前立腺癌の進行抑制を目的とした治療薬、カソデックス[ビカルタミド]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

カソデックス[ビカルタミド]:前立腺癌治療薬

カソデックス[ビカルタミド]は、前立腺癌の進行抑制を目的とした治療薬として使用されています。

前立腺とは、男性が持つ膀胱の下部にある生殖器であり、精液を作ったり、精子を守ったりといった働きをしています。

この前立腺が何らかの影響で大きく膨れがってしまい、尿が出にくくなってしまう病気が前立腺肥大症です。

また、前立腺癌は前立腺細胞が何らかの原因で以上増殖する疾患です。

前立腺癌の原因

前立腺癌の原因は、はっきりとはわかっていません。

遺伝が最も重要な危険因子であると言われています。

また、動物性脂肪を好む欧米食との関連性も示唆されています。

早期発見の方法として、PSA検査や直腸診が日本だけでなく世界的に実施されています。

PSA検査

PSAとは?

PSAとは、prostate specific antigen[前立腺特異抗原]の略であり、血液中にPSAタンパクという物質がどれだけ含まれるかを見た値です。

健常人では、PSAが血液中に含まれることはほとんどありません。

しかし、前立腺に何かしら疾患がある場合、血液中にPSAが浸出し、血液検査での測定が可能となります。

前立腺癌だけでなく、前立腺肥大症や前立腺炎の方でも数値が大きくなるため、前立腺癌の確定診断とまではいきません。

50歳以上になると前立腺癌の罹患率が急激に上昇することから、50歳以上の方は、1-3年毎に1回のPSA検査が推奨されています。

前立腺癌年齢別罹患率

[国立がん研究センターの資料をもとに作成]

カソデックス[ビカルタミド]の作用機序

前立腺癌は、精巣や副腎から分泌される男性ホルモン[アンドロゲン]の働きで進行することがわかっています。

男性ホルモンの中でも、テストステロンが5α還元酵素で代謝された、ジヒドロテストステロン[DHT]の量が増えると前立腺細胞が増殖し、大きくなることがわかりました。

前立腺肥大ジヒドロテストステロン

MEMO

これら男性ホルモンをターゲットにした前立腺癌の薬がカソデックスです。

カソデックスは、ジヒドロテストステロン[DHT]の作用を競合的に阻害します。

カソデックス作用機序

やっくん

カソデックス[ビカルタミド]は、アンドロゲン受容体においてジヒドロテストステロン[DHT]と競合することで、抗アンドロゲン作用を示し、前立腺癌に伴う前立腺細胞の異常増殖を抑制します。

カソデックス[ビカルタミド]の特徴

カソデックス[ビカルタミド]の適応は前立腺癌ですが、がん細胞そのものに対して作用する根治療法ではありません。

一般に前立腺癌に対して、カソデックスのような内分泌療法は高い奏効率を示しますが、内分泌療法に抵抗性がある前立腺癌が約20%存在するといわれています。

そのため、投与12週後を抗腫瘍効果観察のめどとしており、病状の進行が見られる場合は別の治療方法を考慮しなければなりません。

カソデックス[ビカルタミド]の副作用

カソデックス[ビカルタミド]は、前立腺癌の薬として1999年に承認された薬です。

注意

主な副作用としては、乳房腫脹[5.4%]、乳房圧痛[4.9%]、AST(GOT)上昇[4.1%]、ALT(GPT)上昇[3.8%]、AL-P上昇[3.0%]、LDH上昇[2.3%]、ほてり[2.2%]、γ-GTP上昇[2.1%]、総コレステロール上昇[1.3%]、勃起力低下[1.1%]などが挙げられます。

カソデックス[ビカルタミド]の禁忌

  • 小児[男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼす恐れがあります。また、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められています。]
  • 女性[ラットにおいて、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されています。]

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