エンクラッセ[ウメクリジニウム]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

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エンクラッセ[ウメクリジニウム]:慢性閉塞性肺疾患(COPD)治療薬

エンクラッセ[ウメクリジニウム]は慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)に使用される治療薬です。

COPDとは、肺が破壊されることによる呼吸困難や咳・たん、ぜん鳴を伴う疾患です。

ぜん鳴とは、呼吸をした際にゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸の音を指しています。

COPDの原因

COPDの原因の90%以上は、タバコ[受動喫煙含む]です。

その他、ハウスダストや大気汚染も原因となることがあります。

タバコやハウスダストなどの有害物質・異物は、肺中の肺胞に侵入します。

すると、肺が炎症を起こしたり、破壊されてしまうのです。

肺の炎症は、気管支を狭く、肺の破壊は酸素と二酸化炭素の交換を阻害し、呼吸困難を引き起こすのです。

COPDを放置しておくと

COPDは、普段は無症状でも、階段を上った後や走った後などに呼吸困難に陥る”労作性”の疾患です。

そのため、実際に治療を受けている人は5%程度と言われており、未治療の隠れCOPDが多いのが実際です。

COPD合併症

COPDは、糖尿病や骨粗しょう症、睡眠障害などのさまざまな疾患の危険因子であり、肺がんを合併することがあります。

また、免疫が落ちてしまうため、感染を予防することも必要です。

労作時の呼吸困難に加え喫煙歴があればCOPDを疑い、浮腫やうっ血に伴う体重増加、SPO2の測定などで初期症状を見逃さないようにしましょう!

エンクラッセ[ウメクリジニウム]の作用機序

慢性閉塞性肺疾患(COPD)の原因は、タバコ[喫煙]です。

まずは、禁煙はもちろんのこと、タバコに暴露しないこと[受動喫煙]が重要となります。

それに加え、狭くなってしまった気管支を広げるための薬=気管支拡張薬が使用されるのです。

気管支拡張薬には抗コリン薬やβ2刺激薬、メチルキサンチン、ステロイドが使用されます。

飲み薬ではなく、一般的には副作用軽減のために吸入薬が使用されます。

治療効果が不十分な場合は、系統の異なる薬を併用することが推奨されています。

エンクラッセは、長時間作用性抗コリン薬[LAMA]に分類されるCOPDの治療薬です。

エンクラッセの有効成分ウメクリジニウムは、β2刺激薬との配合薬であるアノーロで既に使用されています。

アセチルコリン気管支

副交感神経を支配している神経伝達物質アセチルコリンが、気管支のムスカリン受容体に作用すると、気管支を収縮させる作用があります。(上図)

エンクラッセは、気管支のムスカリン受容体を選択に遮断する作用を持っています。

M1~5受容体すべてに親和性を示しますが、特にM3受容体に長時間作用することから、1日1回吸入することで効果を得られる薬として使用されています。

エンクラッセ作用機序

やっくん

やっくん

エンクラッセ[ウメクリジニウム]は、ムスカリン受容体に拮抗、阻害作用を示すことで、アセチルコリンの結合を阻害、気管支の収縮を抑制し、慢性閉塞性肺疾患(COPD)を改善します。

エンクラッセの特徴:エリプタとは?

エンクラッセの効果は、これまでに使用されているLAMAと大きな差はなく同等であるとされています。

エンクラッセの特徴は、その剤形です。

吸入器が楕円形[elliptic]であることからエリプタと呼ばれています。

エリプタは、薬剤がすでに充填されており、カバーを一度押し下げるだけで吸入できる、吸入過程が簡素化された剤形です。

エンクラッセ[ウメクリジニウム]の副作用

エンクラッセ[ウメクリジニウム]は、慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療薬として、2015年に承認された薬です。

主な副作用としては、咳嗽[0.6%]、呼吸困難[0.3%]、口腔咽頭痛[0.3%]、便秘[0.3%]、味覚異常[0.3%]、上気道感染[0.3%]が挙げられます。

エンクラッセ[ウメクリジニウム]の禁忌

  • 閉塞隅角緑内障[抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 前立腺肥大等による排尿障害[抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがあります。]

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