テオドール、ユニフィル[テオフィリン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

風邪イラスト

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テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]:気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)治療薬

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)の両方の疾患に使用される治療薬です。

気管支喘息とは?

気管支喘息とは、気管支の慢性的な炎症による呼吸困難や咳・たん、ぜん鳴を伴う疾患です。

ぜん鳴とは、呼吸をした際にゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸の音を指しています。

気管支喘息の原因

気管支喘息の原因は、さまざまです。

子供の場合は、ハウスダストや花粉といったアレルギーが原因と言われています。

気管支喘息原因

一方、大人になってからの喘息は半分以上が原因を特定することができません。

タバコや大気汚染といったものから、運動やストレス、気温の変化とさまざまな環境変化によって誘発されます。

しかし、原因が何であれ、気管支の粘膜部分に炎症が起きていることが喘息発作の原因とされています。

慢性閉塞性肺疾患(COPD)とは?

COPDとは、肺が破壊されることによる呼吸困難や咳・たん、ぜん鳴を伴う疾患です。

ぜん鳴とは、呼吸をした際にゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸の音を指しています。

COPDの原因

COPDの原因の90%以上は、タバコ[受動喫煙含む]です。

その他、ハウスダストや大気汚染も原因となることがあります。

タバコやハウスダストなどの有害物質・異物は、肺中の肺胞に侵入します。

すると、肺が炎症を起こしたり、破壊されてしまうのです。

肺の炎症は、気管支を狭く、肺の破壊は酸素と二酸化炭素の交換を阻害し、呼吸困難を引き起こすのです。

COPDを放置しておくと

COPDは、普段は無症状でも、階段を上った後や走った後などに呼吸困難に陥る”労作性”の疾患です。

そのため、実際に治療を受けている人は5%程度と言われており、未治療の隠れCOPDが多いのが実際です。

COPD合併症

COPDは、糖尿病や骨粗しょう症、睡眠障害などのさまざまな疾患の危険因子であり、肺がんを合併することがあります。

また、免疫が落ちてしまうため、感染を予防することも必要です。

労作時の呼吸困難に加え喫煙歴があればCOPDを疑い、浮腫やうっ血に伴う体重増加、SPO2の測定などで初期症状を見逃さないようにしましょう!

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]の作用機序、特徴

気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)の原因は、さまざまです。

原因が特定できる場合は、原因に暴露されないよう環境を整えることが第一です。

それに加え、炎症を抑えるための薬=抗炎症薬や狭くなってしまった気管支を広げるための薬=気管支拡張薬が使用されるのです。

気管支拡張薬には抗コリン薬やβ2刺激薬、キサンチン誘導体、ステロイドが使用されます。

テオドール、ユニフィルLAは、キサンチン誘導体に分類される気管支拡張薬です。

気管支の収縮・拡張において、cAMPの量によって支配されているAキナーゼの量が重要となります。

気管支平滑筋収縮

通常は、アデノシンがアデノシン受容体に作用することで、アデニル酸シクラーゼが抑制されています。(上図)

テオドールの作用機序は、アデノシン受容体に拮抗作用を示すことで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP量を増加させるよう働きます。

また、ホスホジエステラーゼ阻害作用も持ちあわせており、cAMPの分解を防ぎます。

cAMPの増加によって、気管支の平滑筋が弛緩するため、狭くなった気管支が拡がるのです。

テオドール作用機序

やっくん

やっくん

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は、ホスホジエステラーゼ阻害作用、および、アデノシン受容体に拮抗作用を示すことで、気管支平滑筋を弛緩し、狭くなった気管支を拡張します。

喫煙者はテオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]

テオドール、ユニフィル[テオフィリン]は、肝臓においてCYP1A2により代謝されます。

喫煙者は、CYP1A1やCYP1A2が誘導されているため、テオフィリンのクリアランスを亢進し効果が減弱するため注意が必要となります。

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]の副作用

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は、気管支喘息・気管支炎の治療薬として、それぞれ1984年、1994年、に発売された薬です。

主な副作用としては、悪心・嘔気[1.10%]、食欲不振[0.60%]、血清尿酸値上昇[0.41%]、腹痛[0.38%]、動悸[0.38%]が挙げられます。

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は、徐脈に保険適応外で使用される

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は、前述のようにアデノシン受容体に拮抗作用を示します。

アデノシンはアデノシン受容体を介してアセチルコリン感受性Kチャネルを活性化し、洞房結節自動能や房室結節伝導能を抑制します。

つまり、テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]は、アデノシンに拮抗作用を示すことで、洞結節の自動能を亢進し徐脈状態を改善するのです。[但し、保険適応外]

テオドール、ユニフィルLAの重大な副作用:けいれん

テオドール、ユニフィルLAの副作用では、まれにけいれんを起こすことがあります。

これは、テオドール・ユニフィルの成分であるテオフィリンが脳内のアデノシン受容体にも拮抗作用を示すためと考えられています。

テオドール、ユニフィルLA[テオフィリン]の禁忌

  • 特になし

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