コニール[ベニジピン]作用機序:狭心症治療薬

2017年12月6日

狭心症薬イラスト

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コニール[ベニジピン]:狭心症治療薬

コニール[ベニジピン]は、狭心症や心筋梗塞など虚血性心疾患の発作改善、予防に使用される治療薬です。

虚血性心疾患とは、心筋内に血液が循環しない心筋虚血を呈する疾患です。

これは、心筋に血液を送る冠動脈が狭窄・閉塞することによって起こります。

酸素供給が一過性に不足した状態を狭心症[いわゆる酸欠状態]、さらに病態が進行し冠動脈が閉塞した状態を心筋梗塞[いわゆる壊死状態]といいます。

狭心症は3つのタイプに分かれます。

労作性狭心症:
坂道を歩いたり、階段を上ったりといった運動によって酸素消費量が増え発症します。
主に動脈硬化が原因です。
安静時狭心症:
寝ているときなどに、血管がけいれんすることによって酸素供給量が減り発症します。
異型狭心症:
発作時ST上昇を伴う、強く長い胸痛を伴う狭心症です。

コニール[ベニジピン]の作用機序、特徴

狭心症発作時は、数分~数十分の胸痛を伴うため、発作治療薬と発作予防薬に分かれます。

これらは、狭くなってしまった血管を広げて酸素供給量を増やしたり、心機能の働きを抑制して酸素消費量を減らす薬が使用されます。

狭心症治療薬

狭心症治療薬の中で、血管の収縮に働くCa2+の働きを阻害する薬のひとつがコニールです。

血管の収縮は、血管平滑筋にあるCaチャネルが重要な役割を果たしています。

細胞内にCa2+が流入すると、血管収縮を調節しているカルモジュリンに結合しミオシンのリン酸化に働きます。

その後、アクトミオシンとなり、血管が収縮、血圧が高くなります。

アクトミオシン血管収縮作用

Ca2+を調節しているCaチャネルは2つの種類があります。

脱分極によって開口する膜電位依存性Caチャネル、アゴニストによって開口する受容体依存性Caチャネルの2つです。

Caチャネル

Caチャネルの発現部位によって、L型・T型・N型と分かれています。

コニールは、ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬に分類され、血管平滑筋のL型膜電位依存性Caチャネルを遮断することで、血管の収縮を抑制し、血管の拡張に働きます。

コニール作用機序

やっくん

やっくん

コニール[ベニジピン]は、Ca2+の血管平滑筋内への取り込みを阻害することで、血管の収縮を抑制し、酸素の供給量を増やし、酸素消費量を減らします。

コニール[ベニジピン]が1日1回投与の理由:半減期短くても細胞膜への高親和性

コニール[ベニジピン]の半減期は約1.7時間と、他のジヒドロピリジン系Ca拮抗薬と比較して短い薬剤です。

Tmaxが0.8時間なので、薬物動態は、速やかに立ち上がり速やかに消失する薬剤となります。

しかし、実際の用法は1日1回投与の薬剤です。

半減期が短いにも関わらず、1日1回投与となる理由は、有効成分の細胞膜への高親和性が理由とされています。

血管平滑筋の細胞膜に対する親和性が高く、降圧作用等の薬理効果は薬物血中濃度と相関することなく長時間持続することも明らかにされている。

[コニールIFより]

コニール[ベニジピン]の副作用

コニール[ベニジピン]は、高血圧、狭心症の治療薬として、1991年に発売された薬です。

主な副作用としては、動悸[0.5%]、顔面紅潮[0.5%]、頭痛[0.4%]などが挙げられます。

コニール[ベニジピン]の禁忌

  • 心原性ショック[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

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