オーラップ[ピモジド]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

イライライラスト

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オーラップ[ピモジド]:統合失調症治療薬

オーラップ[ピモジド]は、統合失調症の治療薬として使用されています。

比較的若い世代でも見られる幻覚や妄想などの陽性症状を示すのが統合失調症です。

この統合失調症ですが、現時点で原因やメカニズムは明らかになっていません。

統合失調症の原因のひとつは、脳内のドパミンが過剰放出されることです。

これをドパミン仮説といいます。

健康ドパミン

統合失調症原因ドパミン

また、グルタミン酸がうまく働かなかったり[グルタミン酸仮説]、セロトニンが働きすぎたりといったことも原因のひとつです。

ドパミンやグルタミン、セロトニンといった神経伝達物質に異常が生じることで、統合失調症では陽性症状と陰性症状を生じます。

陽性症状:主観的な症状を指します。
幻覚、思考障害、妄想などです。
陰性症状:客観的な症状を指します。
自閉性、無関心、意欲の減退などです。

これら陽性症状、陰性症状を改善するため、統合失調症の治療に使用される薬を抗精神病薬といいます。

統合失調症の治療薬は、従来型の定型抗精神病薬と新しいタイプの非定型抗精神病薬に分かれます。

オーラップ[ピモジド]の作用機序、特徴

統合失調症は上述の通り、脳内ドパミンの過剰放出が原因とされています。

そのため、ドパミン受容体の遮断作用のある薬[D2受容体遮断薬]が使用されてきました。

このときに使用されたD2受容体遮断薬、これをの定型抗精神病薬といいます。

従来型の薬なので、第一世代抗精神病薬とも呼ばれます。

この定型抗精神病薬のひとつがオーラップです。

オーラップは、主にD2受容体の遮断作用を示すため、統合失調症の治療に使用されます。

オーラップ作用機序

やっくん

やっくん

オーラップ[ピモジド]は、D2受容体の遮断作用を持つことで、脳の異常な働きを抑制し、統合失調症の主に陽性症状を改善します。

しかし、この定形抗精神病薬では、D2受容体の遮断作用により、統合失調症の陽性症状は改善できるのですが、陰性症状にはあまり働きませんでした。

また、副作用である、錐体外路症状(EPS)も高い確率で発症することが問題となっており、現在は、より安全性の高い薬が使用される傾向にあります。

オーラップ[ピモジド]の副作用

オーラップ[ピモジド]は、統合失調症の治療薬として、1974年に販売された薬です。

主な副作用は、睡眠障害[7.27%]、振戦[4.17%]、アカシジア[3.99%]などが報告されています。

オーラップ[ピモジド]の禁忌

  • 昏睡状態[昏睡状態を悪化させるおそれがあります。]
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
  • 先天性QT延長症候群、先天性QT延長症候群の家族歴、不整脈
  • QT延長を起こすことが知られている薬剤(スルトプリド等)
  • 低カリウム血症、低マグネシウム血症
  • 著明な徐脈
  • うつ病、パーキンソン病
  • ノービア、カレトラ(リトナビル)[HIVプロテアーゼ阻害剤]
  • インビラーゼ(サキナビル)
  • クリキシバン(インジナビル)
  • ビラセプト(ネルフィナビル)
  • レイアタッツ(アタザナビル)
  • レクシヴァ(ホスアンプレナビル)
  • プリジスタ(ダルナビル)
  • イトリゾール(イトラコナゾール)[アゾール系抗真菌薬]
  • ブイフェンド(ボリコナゾール)
  • フロリード(ミコナゾール)
  • ジフルカン(フルコナゾール)
  • プロジフ(ホスフルコナゾール)
  • テラビック(テラプレビル)
  • クラリシッド(クラリスロマイシン)
  • エリスロシン(エリスロマイシン)
  • シナシッド(キヌプリスチン・ダルホプリスチン)
  • イメンド(アプレピタント)
  • プロイメンド(ホスアプレピタンド)
  • スタリビルド(コビシスタット)
  • ヴィキラックス(オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル)
  • パキシル(パロキセチン)
  • ルボックス・デプロメール(フルボキサミン)
  • ジェイゾロフト(セルトラリン)
  • レクサプロ(エスシタロプラム)

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