シクレスト舌下錠[アセナピン]作用機序、副作用、特徴

2017年12月5日

イライライラスト

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シクレスト舌下錠[アセナピン]:統合失調症治療薬

シクレスト舌下錠[アセナピン]は、統合失調症の治療薬として使用されています。

比較的若い世代でも見られる幻覚や妄想などの陽性症状を示すのが統合失調症です。

この統合失調症ですが、現時点で原因やメカニズムは明らかになっていません。

統合失調症の原因のひとつは、脳内のドパミンが過剰放出されることです。

これをドパミン仮説といいます。

健康ドパミン

統合失調症原因ドパミン

また、グルタミン酸がうまく働かなかったり[グルタミン酸仮説]、セロトニンが働きすぎたりといったことも原因のひとつです。

ドパミンやグルタミン、セロトニンといった神経伝達物質に異常が生じることで、統合失調症では陽性症状と陰性症状を生じます。

陽性症状:主観的な症状を指します。
幻覚、思考障害、妄想などです。
陰性症状:客観的な症状を指します。
自閉性、無関心、意欲の減退などです。

これら陽性症状、陰性症状を改善するため、統合失調症の治療に使用される薬を抗精神病薬といいます。

統合失調症の治療薬は、従来型の定型抗精神病薬と新しいタイプの非定型抗精神病薬に分かれます。

シクレスト舌下錠[アセナピン]の作用機序、特徴

統合失調症は上述の通り、脳内ドパミンの過剰放出が原因とされています。

そのため、ドパミン受容体の遮断作用のある薬[D2受容体遮断薬]が使用されてきました。

このときに使用されたD2受容体遮断薬、これを従来型の定型抗精神病薬といいます。

代表的な薬に、セレネース[ハロペリドール]コントミン[クロルプロマジン]ドグマチール[スルピリド]などが挙げられます。

しかし、この定形抗精神病薬では、D2受容体の遮断作用により、統合失調症の陽性症状は改善できるのですが、陰性症状にはあまり働きませんでした。

また、副作用である、錐体外路症状(EPS)も高い確率で発症しました。
これらの欠点を改善した薬が、シクレスト舌下錠です。

シクレスト舌下錠D2受容体遮断作用のみでなく、セロトニン受容体[5‐HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7受容体]、α1、α2受容体、H1、H2受容体などさまざまな受容体に対しても働きます。

5‐HT2A受容体に働くことで、ドパミンの遊離を抑制、陰性症状も改善し、EPSも生じにくくなっています。

また、in vitroでは、5‐HT1Aに対する刺激作用が確認されており、これによっても陰性症状の改善や、EPSの軽減が期待されます。

D2受容体遮断作用に加え、5‐HT2受容体遮断作用を持つ薬を、非定型抗精神病薬といいます。

シクレスト舌下錠は、ドパミン受容体遮断作用、セロトニン受容体遮断作用に加え、ヒスタミン受容体遮断作用、アドレナリンα受容体遮断作用等を持ち合わせているため、多元受容体標的抗精神病薬[MARTA]に分類されています。

シクレスト舌下錠作用機序

やっくん

やっくん

シクレスト舌下錠[アセナピン]は、ドパミン受容体の遮断作用、および、セロトニン受容体の遮断作用を持つことで、脳の異常な働きを抑制し、統合失調症の陽性・陰性症状を改善します。

シクレスト舌下錠の特徴:糖尿病患者に禁忌の理由

シクレストは、日本初の抗精神病薬舌下錠です。

舌下錠の理由は、肝臓における初回通過効果の影響が大きいため、経口剤としての有用性が低かったためです。

そのため、シクレスト舌下錠の使用方法は次のようになります。

  • 1日2回舌下から投与する
  • 舌下投与後10分間は飲食を避ける

飲み込んだ場合や10分以内に水を服用した場合は、バイオアベイラビリティの低下によって十分な効果が得られないことが確認されています。

シクレスト舌下錠[アセナピン]の副作用

シクレスト舌下錠[アセナピン]は、統合失調症の治療薬として、2016年に販売された薬です。

代表的な副作用としては、傾眠[12.9%]、口の感覚鈍麻[10.1%]、アカシジア[8.4%]、錐体外路障害[6.3%]、体重増加[6.3%]、浮動性めまい[5.2%]などが挙げられます。

シクレスト舌下錠[アセナピン]の禁忌

  • 昏睡状態[昏睡状態を悪化させるおそれがあります。]
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
    [中枢神経抑制作用が増強されるおそれがあります。]
  • ボスミン(アドレナリン)を投与中
  • 重度の肝機能障害(Child-Pugh 分類C)[血中濃度が上昇することがあります。]

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