高リン血症の治療薬、キックリン［ビキサロマー］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
キックリン［ビキサロマー］：高リン血症治療薬
キックリン［ビキサロマー］は、透析中慢性腎不全時の高リン血症の治療薬です。
腎機能には、尿素窒素や尿毒症毒素といった老廃物を排泄する働きがあります。
それらに加え、カリウム、カルシウム、リンなどのミネラル分の排泄作用も持ちあわせています。
リンは、ミネラルの中ではカルシウムの次に多く体内に含まれるミネラルです。
リンは、タンパク質を多く含む食品中に含まれる傾向があり、牛乳や卵、チーズなどに含まれます。
リンの主な働きは、カルシウムと結合し、骨や歯を形成することです。
また、DNAやRNAといった核酸や、ATP、各種酵素の原料となります。［○○リン酸や○○リン酸塩、○○ホスホ△△、○○ホスファターゼ］
そのため、リンが不足すると骨密度の低下や、横紋筋融解症、貧血などを起こします。
逆に、リンが過剰になると、カルシウムとの結合が促進し低カルシウム血症や、骨からのカルシウムを吸収することで骨密度の低下を引き起こします。
つまり、腎機能が低下することによってリンの排泄能が落ちると、低カルシウム血症や骨密度の低下、リンとカルシウムが骨や歯以外に沈着する異所性石灰化が起こります。
この異所性石灰化は、血管内で起これば動脈硬化を引き起こし、心血管や心筋で起これば狭心症や不整脈などを引き起こすこともあります。
キックリン［ビキサロマー］の作用機序、特徴
慢性腎不全時は、腎機能低下によって高リン血症を引き起こす可能性があります。
キックリンは、リンを吸着する慢性腎不全時の高リン血症治療薬です。
キックリンの有効成分は、ビキサロマーです。
キックリンの有効成分であるビキサロマーは、胃や腸などの消化管において食べ物から摂取されたリンを吸着します。
リンの吸着薬としては、カルタン［沈降炭酸カルシウム］が使用されていましたが、カルシウムを含有するため高カルシウム血症の副作用が問題となっていました。
また、アルカリ性においては吸着能が低下することが知られています。
キックリンは、リン酸イオンがマイナスに荷電していることを使用したリン吸着薬です。
キックリン自身はアミノ基がプラスに荷電しているため、マイナスに荷電しているリン酸イオンを吸着するのです。
やっくん
キックリン［ビキサロマー］は、消化管において食べ物由来のリンを吸着し、リンの腸管からの吸収を抑制することで、慢性腎不全の高リン血症を改善させます。
キックリンを食直前に投与する理由は、食物中のリンを吸着させるためです。
そのため、食直後でも大きく効果は変わりません。
また、食事を摂らない場合や、食前投与は副作用の観点からオススメされていません。
キックリン［ビキサロマー］とレナジェル、フォスブロック［セベラマー］の違い
キックリン、レナジェル・フォスブロックはいずれも非吸収性ポリマーのリン吸着薬です。
レナジェル、フォスブロック［セベラマー］作用機序、特徴、副作用
いずれも、自身がプラスに荷電していることを利用し、マイナスに荷電しているリン酸イオンを吸着します。
キックリンは、レナジェル・フォスブロックよりも吸着後の膨潤が少ない点が特徴です。
膨潤が少ないとは、大きく嵩が増えることが少ないため、便として排出されるときの刺激が少なくてすむのです。
つまり、リン吸着薬で頻発する下痢や便秘といった副作用を軽減しています。
キックリン［ビキサロマー］の副作用
キックリン［ビキサロマー］は、透析中慢性腎不全時の高リン血症治療薬として、2012年に発売された薬です。
主な副作用としては、便秘・便秘増悪［15.9％］、硬便［2.6％］、腹部不快感［1.8％］、腹部膨満［1.0％］などが知られています。
キックリン［ビキサロマー］の禁忌
- 腸閉塞［非吸収性ポリマーのため、腸管穿孔を起こすおそれがあります。］