消化器疾患の治療薬として使用されるストガー、プロテカジン[ラフチジン]は、H2ブロッカーに分類されます。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]:胃・十二指腸潰瘍治療薬
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]は胃・十二指腸潰瘍などの消化性潰瘍、逆流性食道炎などで使用される治療薬です。
いずれの疾患においても、攻撃因子と粘膜防御因子のバランスが崩れていることが原因です。
防御因子:粘液、粘膜血流、プロスタグランジンなど
胃潰瘍では防御因子の減弱、十二指腸潰瘍では攻撃因子の増強が主な原因です。
胃・十二指腸潰瘍、逆流性食道炎の治療薬では、これら攻撃因子や防御因子に対して働きます。
胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療には、胃酸による胃や十二指腸への攻撃を防ぐ薬や、粘膜の防御を高める薬が使用されます。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の作用機序、特徴
胃酸による胃や十二指腸への攻撃を防ぐ薬はいくつかあります。
胃酸そのものの分泌を抑制する薬や胃酸を中和する薬が使用されます。
胃酸の分泌の仕組み
まずは、胃の壁細胞にあるM3、H2、G受容体にアセチルコリン、ヒスタミン、ガストリンがそれぞれ作用します。
いずれの受容体もプロトンポンプ[H+、K+-ATPase]を活性化することで、胃酸分泌を促します。
プロトンポンプの作用を弱めれば、胃酸の分泌を抑制することができます。
プロトンポンプを活性化するひとつの要素が、ヒスタミンのH2受容体への結合です。
このH2受容体にヒスタミンと競合的に拮抗作用を示す、胃・十二指腸潰瘍や逆流性食道炎の治療薬がストガー、プロテカジンです。
ストガー、プロテカジンは、胃壁細胞のH2受容体を選択的に遮断し、プロトンポンプ[H+、K+-ATPase]の活性化を抑制することで、胃酸分泌を抑制します。
やっくん
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]は、H2受容体を阻害することで、プロトンポンプ[H+、K+-ATPase]を阻害、胃酸分泌を抑制し、胃・消化性潰瘍、逆流性食道炎を改善します。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の特徴:防御因子増強作用
ストガー・プロテカジン[ラフチジン]は、胃粘膜恒常維持機構に関与するカプサイシン感受性知覚神経を介して、胃粘膜血流増加作用や被蓋上皮細胞の再構築に働くため、防御因子増強作用が確認されています。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の特徴:肝代謝型
H2ブロッカーのほとんどは腎排泄型の薬剤ですが、ストガー・プロテカジン[ラフチジン]のみが例外で肝代謝型の製剤となります。
そのため、ストガー・プロテカジン[ラフチジン]以外のH2ブロッカーを使用する際は、腎機能低下に注意しなければなりません。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の強さ
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]と他H2ブロッカーとでH2受容体拮抗作用を比較したところ、作用の強さは以下のようになりました。
ストガー・プロテカジン[ラフチジン]>ガスター[ファモチジン]>アシノン[ニザチジン]>タガメット[シメチジン]
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ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の副作用
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]は、胃潰瘍を含む消化性潰瘍の治療薬として、2000年に承認された薬です。
主な副作用としては、便秘[0.1%]、下痢[0.1%]などが挙げられます。
臨床検査値では、ALT(GPT)上昇[0.3%]、AST(GOT)上昇[0.3%]、γ-GTP上昇[0.2%]などが報告されています。
ストガー、プロテカジン[ラフチジン]の禁忌
- 特になし