サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴、副作用

2018年12月17日

腹痛イラスト

潰瘍性大腸炎など炎症性腸疾患の治療薬として使用される薬のひとつが、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]です。

同じサラゾスルファピリジンを成分とするアザルフィジンENは、関節リウマチの治療薬として使用されます。

このページでは、サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

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サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]:炎症性腸疾患治療薬

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患に使用される治療薬です。

炎症性腸疾患はIBD[Inflammatory Bowel Disease]とも呼ばれ、潰瘍性大腸炎[UC:Ulcerative Colitis]とクローン病[CD:Crohn’s Disease]の2つに分かれます。

いずれも原因不明の腸疾患ですが、免疫系の異常が原因であると考えられています[自己免疫疾患]。

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。

それぞれの炎症性腸疾患は、炎症部位が異なっており、使用する治療薬も若干異なります。

潰瘍性大腸炎 クローン病
炎症部位
内視鏡所見
粘膜のびらんや発赤 粘膜を超え筋層や漿層までの穿孔、狭窄
病変 大腸のみ[連続] 口腔~肛門[不連続]
治療薬
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 抗TNFa療法
  • 抗TNFa療法
  • ステロイド
  • 免疫抑制剤
  • 5-ASA製剤
  • 栄養療法

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の作用機序、特徴

炎症性腸疾患である潰瘍性大腸炎、およびクローン病はいずれも自己免疫疾患です。

症状が強く出るときには、ステロイドや免疫抑制剤が使用され、ある程度症状が落ち着いているときには、5-ASA[5-アミノサリチル酸]製剤が使用される傾向にあります。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、古くから使用される5-ASA製剤です。

サラゾスルファピリジンは、腸内で約3分の1が吸収され、残り3分の2は大腸へ運ばれます。

大腸に運ばれたサラゾスルファピリジンは、腸内細菌によってメサラジン=5-アミノサリチル酸[5-ASA]とスルファピリジンに分解されます。

この2つの分解物のうち、5-ASAの作用で抗炎症作用を示すことが明らかとなっています。

5-ASAによる抗炎症作用の作用機序は、全ては明らかにはなっていません。

主な作用機序としては、①炎症性細胞から放出される活性酸素の除去作用、②炎症性細胞の組織への湿潤を促すロイコトリエンの生合成抑制作用、以上2つの作用機序が考えられています。

サラゾピリン作用機序

やっくん

やっくん

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、活性酸素の除去作用やロイコトリエンの生合成抑制作用を示すことで、抗炎症作用を示します。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の副作用

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]は、潰瘍性大腸炎など炎症性腸疾患の治療薬として、1969年に承認された薬です。

主な副作用としては、悪心・嘔吐[0.62%]、食思不振[0.48%]、発疹[0.48%]、微熱[0.28%]、皮膚そう痒感[0.28%]などが知られています。

サラゾピリン[サラゾスルファピリジン]の禁忌

  • サルファ剤、またはサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴
  • 新生児、低出生体重児[肝機能が未熟なため、グルクロン酸抱合ができず高ビリルビン血症を生じるおそれがあります。]

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